吲哚美辛

• 常用名: 吲哚美辛
• 英文名: Indomethacin sodium hydrate
• CAS号: 74252-25-8
• 分子量: 357.788
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 499.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₁ClNNaO₇
• 熔点: 162ºC
• 闪点: 255.8±28.7 °C

吲哚美辛用途

Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。

吲哚美辛名称

• 中文名: 吲哚美辛钠
• 英文名: sodium,2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetate,trihydrate
• 中文别名: 吲哚美辛

吲哚美辛生物活性

• 描述: Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 体外研究: 吲哚美辛是一种有效的非选择性COX1和COX2抑制剂,在CHO细胞中,人COX-1和COX-2的IC50s分别为18nm和26nm。消炎痛抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2生成(COX-2)的效力为(IC50=0.68±0.17μM),并抑制凝血诱导的TXB2生成(COX-1)(IC50=0.19±0.02μM)。在低花生四烯酸浓度(0.1μM)下,吲哚美辛通过20±1 nM的IC50阻断U937细胞微粒体中的COX-1[1]。
• 体内研究: 消炎痛剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠足水肿(ED50,2.0 mg/kg)、痛觉过敏(ED50,1.5 mg/kg)以及逆转LPS诱导的大鼠发热(ED50,1.1 mg/kg)也有效[1]。消炎痛(2.5mg/kg,i.p)在注射ET-1后第8天降低动物NeuN+细胞的数量。消炎痛还可以减少14天时小胶质细胞/巨噬细胞的活化。消炎痛显著增加中风后14天SVZ-DCX+细胞/视野的数量[3]。消炎痛(22.9mg/kg,p.o.)可产生8-10个从胃底部延伸至幽门部的线性黏膜病变[4]。
• 参考文献:

  [1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

  [2]. Jorge Vallecillo-Hernández, et al. Indomethacin Disrupts Autophagic Flux by Inducing Lysosomal Dysfunction in Gastric Cancer Cells and Increases Their Sensitivity to Cytotoxic Drugs. Sci Rep. 2018 Feb 26;8(1):3593.

  [3]. Lopes RS, et al. Indomethacin treatment reduces microglia activation and increases numbers of neuroblasts in the subventricular zone and ischaemic striatum after focal ischaemia. J Biosci. 2016 Sep;41(3):381-94.

  [4]. Afroz S, et al. Concentrated phosphatidic acid in cereal brans as potential protective agents against indomethacin-induced stomach ulcer. J Agric Food Chem. 2016 Aug 26.

吲哚美辛物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 499.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 162ºC
• 分子式: C₁₉H₂₁ClNNaO₇
• 分子量: 357.788
• 闪点: 255.8±28.7 °C
• 精确质量: 357.076782
• PSA: 99.05000
• LogP: 3.11
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.619
• 储存条件: -20℃

吲哚美辛英文别名

• Catlep
• Indomethacinum
• 1H-Indole-3-acetic acid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-
• Indomethacin sodium (USP)
• 1H-Indole-3-acetic acid,1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-,sodium salt,trihydrate
• Indomethacine
• {1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetic acid
• Durametacin
• UNII-0IMX38M2GG
• [1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl]acetic acid
• Dolcidium
• Indomethacin sodium trihydrate
• Chrono-indocid
• Sodium 1-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole-3-acetate,trihydrate
• Indometacin sodium (JAN)
• indometacin
• Na salt,tri-H2O
• Indomethacin
• Indocin I.V. (TN)
• Chibro-amuno
• Bonidon