Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50 = 140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
A-867744是α7 nAChRs的阳性变构调节剂,在非洲爪蟾卵细胞中对人和鼠的α7受体ACh激发的电流IC50分别为0.98 和1.12 μM。
Forigerimod(IPP-201101)是一种CD4 T细胞调节剂。Forigerimod是U1小核核糖核蛋白70kDa的21个氨基酸片段,在Ser140处磷酸化。Forigeriod可以有效抑制自噬。Forigerimod可用于研究自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮(SLE)[1][2][3][4]。
吉西他滨-13C,15N2(盐酸)是13C和15N标记的吉西他宾盐酸盐[1]。盐酸吉西他滨(LY 188011 Hydrochloride)是一种嘧啶核苷类似物抗代谢剂和抗肿瘤剂。盐酸吉西他滨抑制DNA合成和修复,导致自噬和细胞凋亡[2][3]。
MLi-2是高效选择的,具有口服活性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂。IC50值为0.76 nM。
MRT67307二盐酸盐是IKKε和TBK-1的双重抑制剂,IC50分别为160和19nM[1]。MRT67307二盐酸盐还分别以45和38 nM的IC50抑制ULK1和ULK2。MRT67307二盐酸盐还阻断细胞中的自噬[2]。
Pyriproxyfen 是一种昆虫生长调节剂, 属保幼激素类似物的新型杀虫剂。
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。
西他列汀-d4(MK-0431-d4)磷酸盐是氘标记的西他列汀磷酸盐。西他列汀磷酸盐(MK-0431磷酸盐)是一种有效的DPP4抑制剂,在Caco-2细胞提取物中的IC50为19 nM[1][2]。
Necrostatin-1是一种有效,选择性和可渗透细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在Jurkat细胞中的 EC50 为490 nM。它通过抑制坏死性凋亡途径中的死亡域受体激酶RIP (RIP1) 起作用。
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) 是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶 (prolyl-hydroxylase) 抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过激活 NO 合酶 (NO synthase) 并产生线粒体 ROS 来保护心肌。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 可诱导 ESCC 细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。
Polyphyllin G 重楼皂苷G 是从 Paris yunnanensis 的根茎中分离出来的,具有抗菌和抗癌活性。 Polyphyllin G 以最小的抑制浓度 (MIC) 阻止革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。 Polyphyllin G 诱导凋亡 (apoptosis) 依赖于 caspase-8,-3 和 -9 的激活,诱导自噬 (autophagy)。
Imatinib D4 (STI571 D4) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
BEZ235 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。BEZ235 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
一种有效的PIKfyve抑制剂,通过削弱溶酶体成熟来抑制自噬,通过激活RAB5A有效且可逆地抑制自噬体-溶酶体融合；阻断由离子霉素或质膜创伤诱导的溶酶体的Ca(2+)依赖性胞吐作用,而不影响过程重新密封,诱导巨大液泡的形成。
Mammea A/BA对克氏锥虫(T.cruzi)有较强的活性。Mammea A/BA诱导线粒体功能障碍、ROS产生和DNA断裂,并增加酸性空泡的数量。Mammea-A/BA可诱导细胞凋亡、自噬和坏死。Mammea A/BA可用于研究恰加斯病[1]。
Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
盐酸法舒地尔(HA-1077；AT877)半水合物是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s分别为0.158μM和4.58μM,12.30μM和1.650μM,PKA,PKC,PKG。盐酸法舒地尔半水合物也是一种有效的Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。