ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALK,ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是第二代雌激素受体拮抗剂。
博纳尼酮A(6-香叶烯基柚皮素；Mimulone)是一种异戊二烯类黄酮,是一种口服活性和强效蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为14µM。博纳尼酮A触发胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。博纳尼酮A通过p53介导的AMPK/mTOR途径诱导自噬。博纳尼酮A具有抗炎、抗自由基和抗癌活性[1][2][3]。
Ivermectin是广泛使用于人类和动物的抗寄生虫剂。它是P2X4和α7 nAChRs的正异构效应物。
Berberine sulfate 是一种天然生物碱,可减少细胞凋亡,具有抗氧化、抗炎的效果。
Pinosylvin 是从 Pinus spp 的心材中分离出来的一种感染前的类苯乙烯类毒素,具有抗菌 (anti-bacterial) 活性。 Pinosylvin 是一种白藜芦醇的类似物,可以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophapy)。
Lapatinib-d4(GW572016-d4)是氘标记的Lapatinib(HY-50898)。拉帕替尼是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。
Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
STF-31 是一种葡萄糖转运1抑制剂 (GLUT1, IC50 = 1 μM)。
BIIB021 是一种可口服的全合成的 HSP90 抑制剂,Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
Dasatinib hydrochloride 是一种有效的 AblWT/Src 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.6 nM/0.8 nM；同时抑制 c-KitWT/c-KitD816V,IC50 值分别为 79 nM/37 nM。
阿托伐他汀三水半钙是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。三水阿托伐他汀半钙抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3]。
Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
Fmoc-Pro-OH-1-13C是一种13C标记的磺胺。磺胺苯甲酰胺(N-磺胺基苯甲酰胺)是一种抗菌剂,通常与磺胺噻唑和磺胺乙酰胺混合使用。磺胺对革兰氏阳性和阴性ba有效
HaloPROTAC-E是一种新型的HaloPROTAC强效降解剂,可诱导两种胃内定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解,DC50为3-10nM,显著选择性地仅诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗肿瘤活性。
AMDE-1是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1通过AMPK-mTORC1-ULK1途径诱导自噬,同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1可用于癌症的研究[1]。
利格列汀-13C,d3是13C和氘标记的。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。
Bicyclol(SY 801)是可口服的抗HBV,HCV化合物。
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
Regorafenib monohydrate 是一种多靶点抑制剂,对VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM 和 2.5 nM。
GSK-690693 是一种广谱的 Akt 抑制剂,作用于 Akt1/2/3,IC50 值分别为 2/13/9 nM；PKA,PrkX 和 PKC 对其也比较敏感。
Nobiletin是一种具有抗炎,抗癌,降低胆固醇,记忆保护活性的柑橘类黄酮。