Galangin 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。
盐酸拓扑替康水合物是一种口服有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸拓扑替康诱导细胞周期阻滞在G0/G1期和S期,并促进细胞凋亡。盐酸拓扑替康水合物具有抗癌活性[1]。
DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
MRT68921 hydrochloride 是 ULK1 和 ULK2 有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。
Ranolazine双盐酸盐具有抗心律失常活性。
Bicalutamide是非甾体雄激素受体抑制剂。
URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂,具有优异的血脑屏障穿透性。
5-Aminolevulinic acid盐酸盐是体内血红素生物合成的中间体,为四吡咯的前体。
Onjisaponin B 是一种从远志中提取的天然产物。在 PC-12 细胞中,Onjisaponin B 能促进自噬,加速突变 α- 突触核蛋白和亨廷顿蛋白的降解,具有潜在的治疗帕金森病和亨廷顿病效果。
Hoechst 33342 trihydrochloride 结合到 DNA 小沟,用于细胞 DNA 荧光染色。
GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
sb202190盐酸盐是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂,p38α和p38β2的IC50分别为50nm和100nm。SB 202190盐酸盐与Kd为38 nM的活性重组人p38激酶的ATP囊结合。SB 202190盐酸盐具有抗癌活性[1][2]。SB202190盐酸盐诱导自噬[3]。
CUR5g是一种有效的自噬抑制剂。CUR5g通过阻断自噬体-溶酶体融合选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。CUR5g通过UVRAG依赖机制阻断STX17向自噬体的募集,导致自噬体无法与溶酶体融合。CUR5g在体外和体内提高了顺铂(HY-17394)对A549细胞的抗癌作用[1]。
Rupatadine(UR-12592)富马酸盐是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。
SRT 1720二盐酸盐是SIRT1的选择性口服活性激活剂,EC50为0.10μM,对SIRT2和SIRT3的活性较弱[1]。
Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR。
Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
脱水淫羊藿素(Icaritin)是一被报道有抗癌活性的天然化合物,可能通过调节MAPK/ERK/JNK和JAK2/STAT3 /AKT信号通路。
Lamotrigine(BW430C)可抑制5-HT和钠离子通道,可作用于惊厥。
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
MK-1468 是一种有高选择性的,脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其 IC50 为 0.8 nM。MK-1468 可以用于帕金森病的研究。
U0126是一种有效,非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为70 nM和60 nM。
甘硫苷A是一种黄酮苷,可以在光叶甘草的根中找到。甘硫酰胺A促进胰腺癌细胞PANC-1的凋亡和自噬。甘硫酰胺A可用于癌症研究[1][2]。