DB2115(Tertahydrochlide)是髓系主调节因子PU的有效抑制剂。1.DB2115(三氯化氢)具有治疗癌症的潜力,包括白血病等血液系统癌症,以及其他与PU相关的疾病。1.功能失调(摘自专利WO2017223260A1,化合物DB2115)[1]。
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
FOXO4-DRI是一种阻断FOXO4和p53相互作用的细胞渗透性肽拮抗剂。FOXO4-DRI是一种诱导衰老细胞凋亡的senolytic肽[1]。
Euphorin是一种抗癌剂,可以从E.heloscopia中分离出来。幼发蛋白通过胱天蛋白酶介导的途径诱导细胞凋亡。幼发拉鸟蛋白通过增加磷酸化-CDK1(Tyr15)蛋白的水平诱导细胞周期停滞[1]。
Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
黄嘌呤酸-d4是氘标记的黄嘌呤酸[1]。黄嘌呤酸是一种公认的内源性II族代谢型谷氨酸受体激动剂,在丘脑中进行感觉传递[2]。
盐酸阿巴卡韦是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。盐酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。盐酸阿巴卡韦在前列腺癌细胞系中具有抗癌活性。盐酸阿巴卡韦可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
凋亡诱导剂10是一种有效的凋亡诱导剂。凋亡诱导剂10具有抗增殖作用。凋亡诱导剂10通过依赖线粒体的内源性途径诱导HeLa癌细胞凋亡[1]。
Apaziquone(EO-9)是丝裂霉素C的类似物,是一种前药,通过氧化还原酶(尤其是NQO1)激活DNA损伤物种。阿帕齐喹酮具有杀死需氧和/或缺氧癌细胞的能力。阿帕齐喹酮是一种生物还原烷基化剂,可抑制口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞的增殖并诱导其凋亡。阿帕齐喹酮显著降低免疫低下NOD/SCID/Crl小鼠口腔肿瘤异种移植体积[1][2]。
PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂,对Lyn、Abl和Csk的IC50分别为0.3、1.7和6.6 nM。PD173952也是一种有效的Myt1激酶抑制剂,其Ki为8.1 nM。PD173952诱导细胞凋亡[1][2]。
MIRA-1是马来酰亚胺类似物。MIRA-1可通过恢复p53依赖的转录反式激活诱导突变p53细胞凋亡。MIRA-1具有抗癌活性[1]。
(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗肿瘤活性。
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
FK-3000是一种有效的抗肿瘤药物,通过凋亡和诱导细胞周期阻滞抑制癌细胞的生长。FK-3000还表现出对HSV-1和HIV-1[1][2][3][4]的抗病毒作用。
呋喃二烯是从姜黄中分离得到的一种天然萜类化合物。呋喃二烯通过抗血管生成、诱导活性氧生成、DNA链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。呋喃二烯抑制外排转运蛋白Pgp(P-糖蛋白)功能,降低Pgp蛋白水平[1]。
Moracin D是一种黄酮类化合物,可以从桑椹中分离出来。Moracin D可诱导细胞凋亡,并具有降血糖、抗肥胖、抗真菌和抗肿瘤作用。Moracin D可用于真菌感染和乳腺癌症研究[1][2][3]。
Ginsenoside F4 (GF4),人参皂甙,从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达,阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏,具有防止病变组织的软骨胶原基质分解的治疗潜力。
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,可抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。Tasisulam 通过内在途径诱导细胞凋亡。
NCT-58是C端HSP90的有效抑制剂。NCT-58不诱导热休克反应(HSR),因为它以C末端区域为靶点,并通过同时下调其家族成员以及抑制Akt磷酸化来诱导抗肿瘤活性。NCT-58杀死曲妥珠单抗耐药的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58诱导HER2阳性乳腺癌细胞凋亡[1]。
MMPSI是一种有效的选择性小分子半胱氨酸蛋白酶3和半胱氨酸蛋白酶7抑制剂,对人半胱氨酸蛋白酶3的IC50为1.7μM。MMPSI能显著减少缺血再灌注诱导的离体兔心脏梗死面积,减少缺血心肌和离体心肌细胞的凋亡。MMPSI可用于研究心脏保护[1]。
(±)-Norcantharidin ((±)-NCTD),一种具有抗血管生成活性的化合物,可能用于抗癌治疗。(±)-Norcantharidin 通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞、抗血管生成等作用,抑制肿瘤的发生。
阿德布雷单抗(SHR-1316)是一种人源化IgG4单克隆PD-L1(PD-1/PD-L1)抗体。阿德布雷单抗在实体肿瘤中具有很好的抗肿瘤活性,包括广泛期小细胞肺癌(SCLC)[1][2]。