885315-96-8

• 常用中文名：Kongensin A
• 常用英文名：Kongensin A
• CAS号：885315-96-8
• 分子式：C₂₂H₃₀O₅
• 分子量：374.471
• 相关类别： 天然产物 萜类
• 发布时间：2016-04-08 09:58:55
• 更新时间：2025-08-25 00:30:30
• Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。

名称

• 英文名: Kongensin A
• 英文别名: 10,7-Metheno-7H-benzocycloundecene-8,13-dione, 1-(acetyloxy)-1,2,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,13a-dodecahydro-6-hydroxy-4,4,13a-trimethyl-9-methylene-, (1R,4aR,6R,10R,13aS)-; (2R,4R,8R,9S,13R)-2-Hydroxy-5,5,9-trimethyl-14-methylene-10,15-dioxotricyclo[11.2.1.0]hexadec-1(16)-en-8-yl acetate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 525.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀O₅
• 分子量: 374.471
• 闪点: 178.4±23.6 °C
• 精确质量: 374.209320
• PSA: 80.67000
• LogP: 2.77
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±3.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.542
• 储存条件: 2-8℃，干燥，密闭

生物活性

• 描述: Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
• 靶点:

  HSP90[1] RIP3[1] Apoptosis[1]

• 体外研究: Kongensin A(0-15μM；6小时；HT29细胞)治疗以剂量依赖的方式诱导多个癌细胞系的caspase活化和凋亡[1]。Kongensin A(0-15μM；24小时；HT29细胞)处理诱导RIPK1和癌基因激酶如ERBB2、AKT、EGFR和B-raf的降解,并诱导HSP90A和HSP90B的上调[1]。Kongensin A与HSP90中间结构域的半胱氨酸420共价结合,将HSP90与其共伴侣CDC37分离。HSP90-CDC37复合物需要激活RIP3,KA阻断LPS/Smac模拟物/Z-VAD和RIP3聚合诱导的细胞死亡,其中细胞死亡依赖于RIP3,而不是其上游激酶RIP1[1]。凋亡分析[1]细胞系：HT29细胞浓度：0μM,2.5μM,5μM,15μM培养时间：6h结果：诱导caspase活化,凋亡呈剂量依赖性。Western Blot分析[1]细胞株：HT29细胞浓度：0μM,2.5μM,5μM,15μM孵育时间：24小时结果：诱导RIPK1和ERBB2、AKT、EGFR、B-raf等癌基因激酶降解,诱导HSP90A、HSP90B表达上调。
• 参考文献:

  [1]. Li D, et al. Natural Product Kongensin A is a Non-Canonical HSP90 Inhibitor that Blocks RIP3-dependent Necroptosis. Cell Chem Biol. 2016 Feb 18;23(2):257-266.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi