Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。
Poncirin 是从三叶草中分离出来的,具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中,Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。
Dalotuzumab(MK-0646)是一种针对IGF-1R的重组人源化单克隆抗体(IgG1型)。达洛妥珠单抗通过抑制IGF-1和IGF-2介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R自身磷酸化和Akt磷酸化发挥作用。Dalotuzumab还可诱导细胞凋亡和周期阻滞。达洛妥单抗与其他抗癌药物如他汀类药物联合使用可增强达洛妥珠单抗在体外和体内的抗肿瘤活性[1][2][3]。
Caudatin 是白首乌中的甾体类物质,可以使细胞周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤、抗血管生成的作用。
Anticancer agent 173 (compound 19) 是有效的硫氧二氢喹唑啉酮类似物,铂类药物联合可诱导凋亡癌细胞死亡。
抗肿瘤药物-45(化合物21)可诱导和刺激A549细胞在G0/G1和G2/M期凋亡。抗肿瘤剂-45(化合物21)抑制c-Met表达以调节肿瘤细胞的生长【1】。
EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。
类黄烷衍生物7,3′,5′-三羟基黄烷酮通过增加Bax表达水平诱导MCF-7细胞凋亡。7,3′,5′-三羟基黄烷酮也具有抗氧化活性[1][2]。
(Rac)-CCT 250863(化合物Rac-21)是一种选择性和可逆的NEK 2抑制剂,IC50为0.073µM。(Rac)-CCT 250863显示出诱导细胞周期阻滞的良好效果,并且还可以在细胞中抗增殖(对泊马利度胺敏感/耐药)。(Rac)-CCT 250863与泊马利度胺结合时诱导细胞凋亡[1][2]。
Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
MGH-CP1是一种有效的口服活性TEAD2和TEAD4自动棕榈酰化抑制剂,IC50分别为710 nM和672 nM。MGH-CP1可降低细胞内内源性或外源性表达的TEAD蛋白的棕榈酰化水平。当MGH-CP1与Lats1/2缺失结合时,可以抑制Myc表达,抑制上皮过度增殖,并诱导凋亡[1]。
利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
抗癌剂76(化合物CT2-3)是抗癌剂。抗癌剂76显著抑制人非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,导致ROS生成并诱导细胞凋亡[1]。
Brazilin 是一种来自几种热带硬木的心材的红色染料前体。Brazilin 抑制细胞增殖,促进细胞凋亡并通过 AMPK/mTOR 途径诱导自噬。Brazilin 显示出软骨保护和抗炎活性。
α-异硬脂酸(顺式异硬脂酸),一种共轭亚麻酸,是一种凋亡诱导剂。α-Eleostaric酸也是一种铁下垂诱导剂。α-榄香酸具有抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
FD223是一种有效的选择性磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。与其他异构体相比,FD223显示出高效价(IC50=1 nM)和良好的选择性(α、β和γ的IC50分别为51 nM、29 nM和37 nM)。FD223通过抑制p-AKT Ser473有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞系的增殖,从而导致细胞周期G1期阻滞。FD223具有研究白血病(如AML)的潜力[1]。
GW779439X是一种在S。奥里斯面食激酶Stk1。GW779439X增强了β-内酰胺类抗生素对各种MRSA和MSSA菌株的活性,有些甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X是一种AURKA抑制剂,通过半胱天冬酶3/7途径诱导细胞凋亡[1][2]。耐甲氧西林葡萄球菌。奥里斯；MSSA：对甲氧西林敏感的S。奥里斯
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
Polyphyllin II 是重楼中最重要的皂苷之一,对多种癌细胞有毒害作用。Polyphyllin II 通过 caspases 激活和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
SCH79797是一种高效、选择性的非肽蛋白酶激活受体1(PAR1)拮抗剂。SCH79797抑制高亲和力凝血酶受体激活肽与PAR1的结合,IC50为70nm,Ki为35nm。SCH79797抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50为3μM。SCH79797具有抗增殖和促凋亡作用,并限制大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797还可有效防止血管平滑肌细胞、内皮细胞和星形胶质细胞中PAR1的激活[1][2][3][4]。
LDCA是一种双重命中的代谢调节剂,抑制LDH-a酶活性以刺激恶性人群中的细胞凋亡。LDCA可用于研究致癌进展[1]。
C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。
VTP50469 是一种有效的,高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。VTP50469 具有高效的抗白血病活性。