BAY 1892005 是 p53 蛋白的调节剂,作用于 p53 凝聚体,不会导致突变型 p53 再激活。
HBX 41108是泛素特异性蛋白酶7(USP7)的非竞争性抑制剂,IC50为424nM。HBX 41108抑制USP7介导的p53去泛素化以稳定p53并抑制癌细胞生长。HBX 41108在p53野生型和空等基因癌细胞系中诱导p53依赖性凋亡[1][2]。
(Rac)-橙皮素-13C,d3是标记的13C-和氘。(Rac)-橙皮素是橙皮素的外消旋体。橙皮素是一种天然黄烷酮,是一种有效的广谱抗人类UGT活性抑制剂。橙皮素通过激活p38 MAPK诱导细胞凋亡。
GDP366 是 survivin 和 Op18 的双重抑制剂,抑制癌细胞生长,诱导细胞衰老和有丝分裂突变。
尼莫罗松是玫瑰木瓜花树脂的主要成分。尼莫索尼对癌细胞有抗增殖作用。尼莫罗松诱导HT-29和LoVo细胞凋亡[1][2]。
4’-溴白藜芦醇是一种有效的双重抑制剂Sirtuin-1和Sirtuin-3。4'-溴白藜芦醇通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞生长。4’-溴-白藜芦醇通过代谢重编程并影响细胞周期和凋亡信号传导,在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用【1】。
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
非沙波肽(NX-1207游离酸)选择性诱导细胞凋亡,在细胞水平上减少前列腺体积。非沙波肽可用于下尿路症状(LUTS)和良性前列腺增生(BPH)研究[1][2][3]。
EP1013 是一种广谱的 caspase 选择性抑制剂,可用于 1 型糖尿病研究。
RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
CPT2(肉碱棕榈酰转移酶2)是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌(CRC)的预后生物标志物。CPT2过表达可激活p-p53,增加p53的表达,从而抑制肿瘤增殖,促进细胞凋亡。CPT2缺乏导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2的下调也与各种癌症的进展高度相关,并具有癌症研究的潜力[1][2]。
CTB(霍乱毒素B亚单位)是一种有效的p300组蛋白乙酰转移酶激活剂[1]。CTB能有效诱导MCF-7细胞凋亡[2]。
Trametinib-13C,d3是13C和氘标记的。曲美替尼(GSK1120212；JTP-74057)是一种口服活性MEK抑制剂,抑制MEK1和MEK2,IC50s约为2 nM。曲美替尼激活自噬并诱导凋亡[1][2]。
Lenalidomide是用作免疫调节药物的 TNF-α 抑制剂。它还具有抗血管生成活性。
Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
Raddeanin A 是竹节香附中天然的三萜皂苷,具有抗癌活性。Raddeanin A 通过 ROS/JNK 和 NF-κB 信号通路对人类骨肉瘤产生抗癌效应。
2-脱氧-D-葡萄糖-13C-1是13C标记的2-脱氧D-葡萄糖。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1][2]。
Pomalidomide是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。 Pomalidomide在LPS刺激的人PBMC中抑制 TNF-α 释放,IC50 为13 nM。
盐酸卡柔比星是一种微生物衍生化合物。盐酸卡柔比星是VHL缺陷型(VHL)的有效抑制剂−/−) CCRCC细胞增殖。盐酸卡柔比星也通过独立于p53或缺氧诱导因子HIF2的机制诱导细胞凋亡。盐酸卡柔比星具有研究癌症疾病的潜力[1][2]。
抗癌剂118是一种N-酰化环丙沙星衍生物,具有抗菌和抗癌活性。抗癌剂118显示出对革兰氏阳性菌株的高活性和对前列腺PC3细胞的抗增殖活性。抗癌剂118可用于抗肿瘤研究[1]。
α-solanine 是马铃薯中的一种生物活性成分,是主要的甾体类生物碱之一,可抑制癌细胞的生长并诱导其凋亡 (apoptosis)。
Eftozanermin-alfa(ABBV-621)是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体(TRAIL-R)激动剂。Eftozanermin-alfa通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡。Eftozanermin-alfa可用于多种固体和血红素恶性肿瘤的研究[1][2]。
腺苷-2′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF-7 细胞显示出保护作用。
Ardisiacrispin B通过铁致凋亡和凋亡细胞死亡在多因子耐药癌细胞中显示细胞毒性作用[1]。
Euphorbia factor L2 是从大戟种子中分离得到的一种赤藓烷二萜 (Euphorbia lathyris L.),传统上用于治疗癌症。Euphorbia factor L2 显示强烈的细胞毒性并通过线粒体途径诱导细胞凋亡。
n-丁基-β-D-呋喃果糖苷可从康艾散中分离得到。正丁基-β-D-呋喃果糖苷通过线粒体途径诱导细胞凋亡。正丁基-β-D-呋喃果糖苷可用于癌症研究[1]。