飞燕草苷3-芦丁苷氯化物(飞燕草苷3-O-芦丁苷氯化物)是在越桔提取物中发现的一种活性花青素。Delphinidin 3-芦丁苷氯化物在B细胞慢性淋巴细胞白血病(B CLL)中诱导促凋亡作用[1]。Delphinidin 3-芦丁苷氯化物通过结合ERβ发挥植物雌激素活性,IC50为2.3μM[2]。
Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl-2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
聚肌苷多胞质酸钾(Poly(I:C)钾)是双链RNA的合成类似物,是toll样受体3(TLR3)和视黄酸诱导基因I(RIG-I)样受体(RIG-1和MDA5)的激动剂。聚肌苷多胞体酸钠可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤微环境。聚肌苷-多囊酸钾可直接触发癌症细胞发生凋亡[1][2][3]。
Amsilarotene(TAC-101；Am 555S)是一种口服活性合成的维甲酸,对维甲酸受体α(RAR-α)与RAR-α和RAR-β的Ki具有2.4400nm的选择性亲和力。氨硅烷可诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞凋亡。氨基硅烷可用于癌症研究[1][2][3]。
RIPK1-IN-16 是一种有口服活性的RIPK1 的有效抑制剂。RIPK1-IN-16 在体内通过阻断 RIPK1 介导的坏死下垂抑制过度炎症。RIPK1-IN-16 保护小鼠免受 TNF 诱导的全身炎症反应综合征和败血症。
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 (Humulus lupulus) 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
LLP-3是一种有效的Survivin抑制剂,可破坏癌细胞中Survivin-Ran的相互作用。LLP-3可用于研究多形性胶质母细胞瘤[1]。
CM-272(CM272)是一种新型有效,选择性和可逆的G9a/DNMTs双重抑制剂,G9a和DNMT1的IC50分别为8 nM和382 nM；也抑制DNMT3A/3B/GLP,IC50为85/1200/分别为2 nM；在不同的血液肿瘤(AML,ALL和DLBCL)中抑制细胞增殖并促进细胞凋亡；显着延长AML,ALL和DLBCL异种模型的存活率。
Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50=14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
拓扑异构酶II抑制剂10(化合物32a)是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,IC50值为7.45μM。拓扑异构酶II抑制剂10导致细胞周期停滞在G2-M期,并诱导HepG-2细胞凋亡。拓扑异构酶II抑制剂10对HepG-2、MCF-7和HCT-116细胞具有极好的抗增殖活性[1]。
CYD-2-11是一种新型有效的选择性Bax激动剂,靶向Bax C末端区域S184附近的结构口袋(Ki=34.1 nM)；对其他Bcl-2家族成员没有亲和力；直接激活Bax通过诱导构象变化促进细胞凋亡活性,从而能够在线粒体膜中形成Bax同源寡聚体；在突变体KRAS驱动的肺癌模型中抑制恶性生长而对正常组织没有明显的显着毒性；显示出强协同活性并克服与RAD001组合的rapalog抗性。
Demethylzeylasteral 是从雷公藤中分离出的一种三萜烯化合物,具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性。Demethylzeylasteral 能显著减轻动脉粥样硬化 (AS)。Demethylzeylasteral 通过阻断典型和非典型 TGF-β 信号通路,抑制三阴性乳腺癌入侵。
氨基膦酸-d4是氘标记的氨基膦酸。米诺膦酸(YM-529)是第三代双膦酸盐,可直接或间接阻止各种类型癌细胞的增殖、诱导凋亡和抑制转移。氨基膦酸(YM-529)是参与疼痛的嘌呤能P2X2/3受体的拮抗剂[1][2]。
N、 O-二烷基-L-酪氨酸环己基铵是一种有效的选择性胸苷酸合成酶(TS)抑制剂,作用于大肠杆菌、干酪乳杆菌和人的TS,IC50值分别为5.0、3.4和119μM[1]。
Lapatinib-d4-1是氘标记的Lapatinib。拉帕替尼(GW572016)是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM【1】。
氟比洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。氟比洛芬(dl-氟比洛芬)是一种有效的口服非甾体抗炎药(NSIA/NSAID),具有解热和镇痛活性。氟比洛芬常用于炎症性疾病的研究,包括骨关节炎和类风湿性关节炎。氟比洛芬是一种非选择性环氧化酶(COX)抑制剂,可用于结直肠癌的研究[1][2][3]。
Ferutinin是一种天然萜类化合物,是雌激素受体ERα激动剂和雌激素ERβ受体激动剂/拮抗剂,IC50s分别为33.1 nM和180.5 nM。阿魏苷作为一种电生钙离子载体,增加脂质双层膜、线粒体的钙通透性。Ferutinin具有雌激素、抗肿瘤、抗菌和抗炎活性[1][2]。
SKI-I是一种有效且选择性的人鞘氨醇激酶(SK)抑制剂,对ST-hSK的IC50为1.2μM。SKI-I也抑制hERK2(IC50=11μM)。SKI-I诱导肿瘤细胞系凋亡[1][2]。
Piperazine erastin是erastin的类似物,其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡,称为铁死亡。
Ac-VAD-pNA 是 caspase-1 底物。Ac-VAD-pNA 可用于检测 caspase-1 活性
Sapanchalcone,一种从苏木中分离的黄酮类化合物,诱导人结肠癌细胞中的caspase依赖性和AIF依赖性凋亡[1]。
Biotin-DEVD-CHO 可用于体外 Caspase-8 裂解后的 caspase -8 的亲和标记。
抗癌剂42(化合物10d)是一种口服活性抗癌剂,对MDA-MB-231细胞具有较强的抗肿瘤活性,IC50为0.07μM。抗癌剂42可通过激活凋亡途径和p53表达发挥其抗肿瘤活性。抗癌剂42可用于研究转移性乳腺癌[1]。
1,6,7-三羟基黄酮是一种有效的抗癌剂。1,6,7-三羟基黄酮抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。1,6,7-三羟基黄酮降低Bmi-1的表达并增加P14、P16的蛋白水平表达[1]。
NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂,可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。