2766209-50-9

• 常用中文名：TH-Z835
• 常用英文名：TH-Z835
• CAS号：2766209-50-9
• 分子式：C₃₀H₃₈N₆O
• 分子量：498.66
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-10-23 02:22:29
• 更新时间：2024-01-16 20:19:19
• TH-Z835是一种突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂,IC50为1.6μM。TH-Z835抑制mantGMPPNP/GPPNP交换和GPPNP/mantGMPPANP交换[1]。

名称

• 英文名: TH-Z835

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₈N₆O
• 分子量: 498.66

生物活性

• 描述: TH-Z835是一种突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂,IC50为1.6μM。TH-Z835抑制mantGMPPNP/GPPNP交换和GPPNP/mantGMPPANP交换[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点:

  KRAS(G12D):1.6 μM (IC50)

• 体外研究: TH-Z835降低 PANC-1细胞中的 额外待遇水平,IC50值小于 2.5 μM[1]TH-Z835在其他非 G12D突变癌细胞系(包括 4T1(KRAS(WT))、MIA-PaCa-2(KRAS和 HCT116(KRAS(G13D))细胞中具有抗增殖作用,降低 额外待遇和 pAKT水平并诱导细胞凋亡,表明存在脱靶效应[1]
• 体内研究: TH-Z835(10mg/kg腹膜内注射)可减少 C57BL/6小鼠模型中的肿瘤体积。TH-Z835在体内诱导细胞凋亡并抑制 MAPK信号传导[1]
• 参考文献:

  [1]. Mao Z, et al. KRAS(G12D) can be targeted by potent inhibitors via formation of salt bridge. Cell Discov. 2022 Jan 25;8(1):5.