油酸-13C18(9-顺式十八烯酸-13C18)是13C标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
Mcl1-IN-3是 Mcl1 的抑制剂, 来自专利专利WO2015153959A2,化合物实例57； IC50 和 Ki 值分别为0.67 和 0.13 μM。
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
Celosin K 可以从Semen Celosiae的种子中分离出来。Celosin K 是 t-BHP 引起的神经元损伤的有效抑制剂。Celosin K 抑制氧化应激和细胞凋亡以及自噬作用。
ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。
半胱天冬酶-3-IN-1(化合物11b)是一种有效的半胱天蛋白酶-3抑制剂,IC50为14.5nm[1]。
Polydatin提取自从传统中药虎杖根,在多个实验模型中具有抗炎作用。
Z-YVAD-pNA (Z-Tyr-Val-Ala-Asp-pNA) 是一种 caspase-1 底物。
MitoBloCK-6是一种有效的Erv1/ALR抑制剂,IC50分别为900 nM和700 nM。丝裂原阻滞-6也抑制Erv2(IC50=1.4μM)。丝裂阻滞-6可通过人胚胎干细胞释放细胞色素c诱导细胞凋亡[1]。
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
c-Myc抑制剂6(化合物A102)是c-Myc抑制物。c-Myc抑制剂6降低癌症细胞活性并降解c-Myc蛋白。c-Myc抑制剂6可用于研究c-Myc失衡,如癌症、心血管疾病和病毒感染[1]。
KS100是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为230、1542、193 nM。KS100具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS100显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS10600在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
N-Oleoyl-L-Serine 是一种内源性的长链脂肪酸酰胺,具有乙醇胺 (n -酰基酰胺)。N-Oleoyl-L-Serine 是骨重塑的脂质调节剂,并刺激破骨细胞凋亡。N-Oleoyl-L-Serine 可用于抗骨质疏松药物的发现开发。
Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平,但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis),具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
Radicicol 是 ATPase/kinase 的抑制剂,对于 Hsp90, Topo VI 和 PDK3的 IC50 值分别为 1 μM,100 μM 和 400 μM。Radicicol 靶向 Hsp90 抑制多种肿瘤细胞系,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素,通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。 Radicicol 是脂肪和肥胖相关蛋白(FTO) 的抑制剂,表现出剂量依赖性的 FTO 去甲基化活性抑制,其 IC50 值为 16.04 μM。
EGCG-4〃-硫酸盐是绿茶中的主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。(-)-表没食子儿茶素没食子酸硫酸盐抑制谷氨酸脱氢酶1/2(GDH1/2,GLUD1/2)活性。EGCG-4〃-硫酸盐对各种类型的癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性,例如结肠癌、髓系白血病、甲状腺癌[1][2][3][4]。
TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物,是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂,在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。
Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
VEGFR-2-IN-23(化合物11b)是一种有效且选择性的VEGFR-2抑制剂,IC50值为0.34 nM。VEGFR-2-IN-23具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23在G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
抗TNBC试剂-1是一种有效的抗三阴性乳腺癌(TNBC)试剂。抗TNBC剂-1对不同的乳腺癌细胞表现出强大的活性,IC50值在0.20μM到0.27μM之间。抗TNBC剂-1通过线粒体途径诱导SUM-159细胞凋亡,并导致SUM-159细胞G1期阻滞[1]。
RIPK1-IN-15(化合物2.5)是RIPK1的有效抑制剂。RIPK1-IN-15具有研究神经退行性疾病、自身免疫疾病和炎症疾病的潜力【1】。
ASK1-IN-3是一种有效的选择性ASK1激酶抑制剂,IC50为33.8 nM,并抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3具有较强的HepG2癌细胞凋亡诱导和细胞周期阻滞活性[1]。
HXR9是一种细胞渗透肽,是HOX/PBX相互作用的竞争性拮抗剂。HXR9拮抗HOX和第二转录因子(PBX)之间的相互作用,后者与同源组1至8中的HOX蛋白结合。HXR9选择性地减少HOXA/PBX3基因高水平表达的细胞中的细胞增殖并促进细胞凋亡,如MLL重排白血病细胞[1][2][3]。
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 Capases 裂解,最终导致细胞凋亡。
Narasin sodium 是一种阳离子离子载体和抗球虫剂。Narasin sodium 抑制 NF-κB 信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗微生物和抗癌活性。
MB710是小分子p53突变体Y220C稳定剂,与Y220C口袋紧密结合并在体外稳定p53-Y220C。
Mps-BAY2a是一种单极纺锤体1(MPS1)抑制剂,对人MPS1的IC50为1 nM。Mps-BAY2a诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡[1]。