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英文名 N-{4-[4-(4-methoxyphenoxy)-2,6-dimethylphenyl]thiazol-2-yl}pyridine-4-carboxamide
英文别名 N-(4-(4-(4-methoxyphenoxy)-2,6-dimethylphenyl)thiazol-2-yl)isonicotinamide
TAI-1
描述 TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物,是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂,在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。
相关类别
靶点

GI50: 13.48 nM (in K562 cells)[1].

体外研究 TAI-1干扰Hec1-Nek2蛋白的相互作用,导致Nek2降解,在中期诱导显著的染色体错位,并诱导细胞凋亡[1]。TAI-1通过诱导凋亡蛋白caspase3和PARP的断裂以及抗凋亡蛋白MCL-1的降解而诱导癌细胞死亡,提示TAI-1可激活凋亡通路[1]。TAI-1对许多癌细胞有效,如慢性髓系白血病、宫颈癌、乳腺癌、转移性胸膜癌、浸润性导管癌、急性髓系白血病、髓性白血病、结直肠癌细胞,GI50小于100nm[1]。
体内研究 TAI-1(静脉注射20mg/kg或口服PO/BID 150mg/kg)抑制多肿瘤异种移植模型的肿瘤生长[1]。动物模型:C.B-17 SCID小鼠(6-7周,21-24g)[1]。剂量:20 mg/kg静脉注射/或150 mg/kg/次口服。给药:QDx28周期。结果:导致Huh-7的肿瘤生长明显减慢,Colo205和MDA-MB-231模型的肿瘤生长受到一定程度的抑制。没有导致体重下降。
参考文献

[1]. Lynn Y L Huang, et al. Characterization of the Biological Activity of a Potent Small Molecule Hec1 Inhibitor TAI-1. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 9;33(1):6.

分子式 C24H21N3O3S
分子量 431.50700
精确质量 431.13000
PSA 101.58000
LogP 5.94810
外观性状 粉末
储存条件 -20℃