Notopterol 是从 N. incisum 提取的香豆素。Notopterol 诱导细胞凋亡,具有解热,镇痛和抗炎作用。Notopterol 有用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
Frondoside A 是从海参 Cucumaria frondosa 提取得到的一种天然糖苷,具有抗癌、抗肿瘤侵袭、抗转移、抗血管生成、促凋亡等多种活性,安全性高。
MM-401(TFA)是MLL1 H3K4甲基转移酶抑制剂。MM-401通过阻断MLL1-WDR5相互作用抑制MLL1活性(IC50=0.32µM)。MM-401可诱导细胞周期阻滞、凋亡和分化。MM-401可用于MLL白血病的研究[1]。
腺苷-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面,
钙磷素C是蛋白激酶C的有效和特异性抑制剂。钙磷素C是一种抗肿瘤抗生素。钙磷素C对蛋白激酶C的抑制作用是其他蛋白激酶的1000倍,IC50为0.05μM。钙磷素C在某些肿瘤细胞系中诱导凋亡。钙磷素C具有很强的细胞毒性和抗肿瘤活性[1]。
(±)-8-戊烯基柚皮素,一种天然的戊烯基黄酮,是一种有效的植物雌激素。(±)-8-Prenylnaringen是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂(SERM)(雌激素受体/ERR),其抑制ERα和ERβ,IC50分别为57 nM和68 nM。(±)-8-Prenylnaringen具有抗癌作用,可用于骨质疏松症研究[1][2]。
Ro 41-5253是一种口服活性选择性视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。Ro 41-5253可以结合RARα,而不诱导转录或影响RAR/RXR异源二聚化和DNA结合。Ro 41-5253可抑制癌细胞增殖并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性[1][2]。
ZZW-115(ZZW115,ZZW 115)是NUPR1的有效抑制剂(Kd=2.1uM),一种具有完全无序构象的本质上无序的蛋白质(IDP)；在一组11个原代PDAC衍生细胞上表现出抗肿瘤活性,发现IC50在0.84μM(ANOR)至4.93μM(HN14)范围内有效杀死癌细胞,也抑制其他肿瘤的生长。衍生细胞(IC50=0.42μM(Hep2G细胞)至7.75μM(SaO-2细胞))；通过坏死和凋亡诱导胰腺细胞死亡并抑制体内胰腺异种移植肿瘤的生长。
RIP2 kinase inhibitor 1 (compound 11) 是一种有效且选择性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂,对 RIP2 FP 的 IC50 为 0.03μM。RIP2 kinase inhibitor 1 可用于自免疫疾病。
一种有效的特异性免疫蛋白酶体LMP7亚基抑制剂,IC50为25 nM,选择性比β5c,β1i,β1c,β2i和β2c亚基高100倍(IC50>3 uM)；对LMP2活性弱,对β1,β2无可检测活性,或MECL1。
PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
[8]-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板活性 (IC50=5 μM) 和抑制 COX-2 (IC50=17.5 μM)。[8]-Shogaol 诱导人白血病细胞凋亡。
吉西他滨一磷酸(吉西他宾5′-磷酸)二钠可用于合成纳米颗粒。吉西他滨一磷酸二钠是吉西他宾(HY-17026)的活性中间体之一。一磷酸吉西他滨二钠可用于膀胱癌症研究[1]。
Famitinib(SHR1020)是一种口服活性多靶点激酶抑制剂,可抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3 nM、4.7 nM和6.6 nM[1]。Famitinib对人胃癌细胞和异种移植物具有强大的抗肿瘤活性。Famitinib触发细胞凋亡[2]。
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria,是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
金属β-内酰胺酶-IN-5(化合物5c)是一种有效的金属β-内酰胺酶(MBL)抑制剂。金属β-内酰胺酶-IN-5对MBLs-NDM-1和VIM-1具有抑制活性。金属β-内酰胺酶-IN-5抑制HUVECs的IC50为45μg/mL。金属β-内酰胺酶-IN-5与亚胺培南具有协同抗菌活性[1]。
Sarmentosin 是 Nrf2 的激活剂。Sarmentosin 抑制人肝癌细胞的 mTOR 信号通路,诱导自噬依赖性细胞凋亡。
Sabutoclax 是有效的和有选择性的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂, IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。
CUDC-427 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的治疗。
Tubulin聚合-IN-14(化合物20a)是一种微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为3.15μM。Tubulin聚合-IN-14显示出强大的抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡[1]。
AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
Furanodienone 是源自姜黄根茎 Rhizoma Curcumae 的主要生物活性成分之一。Furanodienone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Ponicidin (Rubescensine B) 是源于冬凌草的二萜,具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。Ponicidin (Rubescensine B) 可诱导胃癌细胞凋亡(apoptosis),降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平,单对其蛋白水平无作用。
RIPK1-IN-13(化合物8)是RIPK1的有效抑制剂,IC50值为1139 nM。RIPK1-IN-13通过抑制RIPK1阻断坏死下垂途径的激活。RIPK1-IN-13具有研究炎症疾病的潜力【1】。