MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
c-Myc抑制剂6(化合物A102)是c-Myc抑制物。c-Myc抑制剂6降低癌症细胞活性并降解c-Myc蛋白。c-Myc抑制剂6可用于研究c-Myc失衡,如癌症、心血管疾病和病毒感染[1]。
KS100是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为230、1542、193 nM。KS100具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS100显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS10600在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase-3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
GPX4-IN-5 (Compound C18) 是一种 GPX4 共价抑制剂,IC50 值为 0.12 μM。GPX4-IN-5 (Compound C18) 可诱导铁死亡,用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
N-Oleoyl-L-Serine 是一种内源性的长链脂肪酸酰胺,具有乙醇胺 (n -酰基酰胺)。N-Oleoyl-L-Serine 是骨重塑的脂质调节剂,并刺激破骨细胞凋亡。N-Oleoyl-L-Serine 可用于抗骨质疏松药物的发现开发。
1-NM-PP1是可渗透细胞的蛋白激酶D (PKD) 抑制剂,IC50 为0.398 μM。
Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平,但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis),具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
Radicicol 是 ATPase/kinase 的抑制剂,对于 Hsp90, Topo VI 和 PDK3的 IC50 值分别为 1 μM,100 μM 和 400 μM。Radicicol 靶向 Hsp90 抑制多种肿瘤细胞系,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素,通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。 Radicicol 是脂肪和肥胖相关蛋白(FTO) 的抑制剂,表现出剂量依赖性的 FTO 去甲基化活性抑制,其 IC50 值为 16.04 μM。
Erastin是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 激活剂。
Lenalidomide是沙利度胺类似物,其抑制肿瘤血管生成,肿瘤增殖和肿瘤分泌细胞因子,包括TNF-α 和 IL 6。
cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl-2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl-2 显示出强大的结合效力,IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
Lappaol F,一种木质素,是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP<、b> mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis),并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2)) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬 (autophagy),抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
EGCG-4〃-硫酸盐是绿茶中的主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。(-)-表没食子儿茶素没食子酸硫酸盐抑制谷氨酸脱氢酶1/2(GDH1/2,GLUD1/2)活性。EGCG-4〃-硫酸盐对各种类型的癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性,例如结肠癌、髓系白血病、甲状腺癌[1][2][3][4]。
TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物,是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂,在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。
Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
VEGFR-2-IN-23(化合物11b)是一种有效且选择性的VEGFR-2抑制剂,IC50值为0.34 nM。VEGFR-2-IN-23具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23在G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
抗TNBC试剂-1是一种有效的抗三阴性乳腺癌(TNBC)试剂。抗TNBC剂-1对不同的乳腺癌细胞表现出强大的活性,IC50值在0.20μM到0.27μM之间。抗TNBC剂-1通过线粒体途径诱导SUM-159细胞凋亡,并导致SUM-159细胞G1期阻滞[1]。
RIPK1-IN-15(化合物2.5)是RIPK1的有效抑制剂。RIPK1-IN-15具有研究神经退行性疾病、自身免疫疾病和炎症疾病的潜力【1】。
3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK途径。
抗癌剂53是一种有效的抗癌剂。抗癌剂53显示出体外细胞毒性。抗癌药物53诱导S/G2/M期细胞凋亡和细胞周期阻滞。抗癌剂53具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。
CG-200745 是一种新型有效的HDAC 抑制剂,对于敏感的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的IC50s < 3 μM。 CG-200745 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 p53 靶基因,MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 编码的蛋白质在人前列腺癌细胞中的表达。 CG-200745 减弱了单侧输尿管梗阻 (UUO) 小鼠肾中 p38 MAPK 的磷酸化,并通过抑制肾纤维化和炎症而具有肾脏保护作用。
ASK1-IN-3是一种有效的选择性ASK1激酶抑制剂,IC50为33.8 nM,并抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3具有较强的HepG2癌细胞凋亡诱导和细胞周期阻滞活性[1]。
W1131是一种强效STAT3抑制剂,可引发脱铁性贫血。W1131抑制胃癌细胞皮下异种移植模型、类器官模型和PDX模型中的癌症进展。W1131有效缓解癌症细胞对5-FU(HY-90006)的化学耐药性。W1131调节细胞周期、DNA损伤反应和氧化磷酸化,包括IL6-JAK-STAT3途径和脱铁途径[1]。
富马酸美托洛尔(CGP 2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。
CDK1/2/4-IN-1(化合物3a)是一种有效的CDK抑制剂,CDK1、CDK2和CDK4的IC50值分别为1.47、0.78和0.87μM。CDK1/2/4-IN-1将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导凋亡。CDK1/2/4-IN-1升高Bax、caspase-3和P53水平,降低Bcl-2水平。CDK1/2/4-IN-1可用于癌症研究[1]。