1926985-18-3

• 常用中文名：Anticancer agent 53
• 常用英文名：Anticancer agent 53
• CAS号：1926985-18-3
• 分子式：C₃₁H₂₅FN₄O₆S
• 分子量：600.62
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-07-01 10:30:22
• 更新时间：2024-01-24 19:27:01
• 抗癌剂53是一种有效的抗癌剂。抗癌剂53显示出体外细胞毒性。抗癌药物53诱导S/G2/M期细胞凋亡和细胞周期阻滞。抗癌剂53具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。

名称

• 英文名: Anticancer agent 53

物化性质

• 分子式: C₃₁H₂₅FN₄O₆S
• 分子量: 600.62

生物活性

• 描述: 抗癌剂53是一种有效的抗癌剂。抗癌剂53显示出体外细胞毒性。抗癌药物53诱导S/G2/M期细胞凋亡和细胞周期阻滞。抗癌剂53具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 抗癌剂53(化合物c20)(0-1000 nM；72 h)对Hep3B、MCF7、A549、MDA-MB-231、KB、KB-vin细胞的IC50分别为2.3、42.0、4.3、96.3、24.0、47.4 nM,显示出细胞毒性【1】。抗癌剂53(0.025、0.05、0.1µM；48小时)诱导S/G2/M期细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。抗癌剂53(0.1.0.2µM；6小时)抑制A549细胞拓扑异构酶I活性【1】。细胞周期分析【1】细胞系：A549细胞浓度：0.025、0.05、0.1µM培养时间：0-48 h结果：诱导细胞周期阻滞于S/G2/M期。凋亡分析【1】细胞系：A549细胞浓度：0.025、0.05、0.1µM孵育时间：0-48小时结果：促凋亡蛋白Caspase-3和Bax诱导的凋亡上调,抗凋亡蛋白Bcl-2下调。
• 体内研究: 抗癌剂53(5、25和50 mg/kg；IP)对小鼠肝、肾和造血系统无明显毒性【1】。抗癌剂53(2 mg/kg；静脉注射；每隔一天持续两周)在肝癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用【1】。动物模型：Balb/C小鼠【1】剂量：5、25和50 mg/kg(含5%DMSO和5%Cremophor EL的生理盐水)给药：I.p.结果：体重无下降,肝脏无明显损伤,脾脏和肝脏无明显损伤。动物模型：6-8周雌性BALB/c裸鼠(Hep3B细胞)[1]剂量：1,2 mg/kg给药：静脉注射,隔天共7个剂量结果：在1 mg/kg时,显著抑制肿瘤生长,平均体重为24 g,平均肿瘤体积为3800 mm[3],在2 mg/kg时,平均体重为22 g,平均肿瘤体积为2380 mm[3]。动物模型：6-8周FVB/N小鼠(HCC小鼠模型)[1]剂量：2 mg/kg给药：静脉注射。；结果：抑制肿瘤生长,减轻肝脏重量,t抑制肝癌组织增殖。
• 参考文献:

  [1]. Yang CJ, et al. Design, synthesis and antineoplastic activity of novel 20(S)-acylthiourea derivatives of camptothecin. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111971.