英文名 | 2-Octenediamide, N1-[3-(dimethylamino)propyl]-N8-hydroxy-2-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-, (2E) |
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英文别名 | cg 200745 |
描述 | CG-200745 是一种新型有效的HDAC 抑制剂,对于敏感的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的IC50s < 3 μM。 CG-200745 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 p53 靶基因,MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 编码的蛋白质在人前列腺癌细胞中的表达。 CG-200745 减弱了单侧输尿管梗阻 (UUO) 小鼠肾中 p38 MAPK 的磷酸化,并通过抑制肾纤维化和炎症而具有肾脏保护作用。 |
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相关类别 | |
靶点 |
HDAC p53 p38 MAP kinase |
体外研究 | CG-200745(0-10μm;48小时)可将calu6细胞增殖减少到未处理细胞的40%[1]。CG-200745(3μm;1-24小时)显著增加了细胞在G2/M期的比例(69%)[1]。低浓度CG-200745(0-10μm;1-24小时)治疗后24小时内,不同部位calu6细胞组蛋白H3和H4的乙酰化显著增加[1]。细胞增殖测定[1]细胞系:calu6细胞浓度:0-10μm孵育时间:48小时结果:将细胞增殖降低到未处理细胞的40%。细胞周期分析[1]细胞系:CALU6细胞浓度:3μm孵育时间:1、8、12、24小时结果:G2/M期细胞比例显著增加(69%)。Western blot分析[1]细胞系:calu6细胞浓度:0-10μm孵育时间:1、4、8、12、24小时结果:组蛋白H3和H4在不同部位的乙酰化时间依赖性增加。 |
体内研究 | CG-200745(p.o.;30 mg/kg/天;7天)可减轻UUO肾脏中的氧化应激、炎症细胞因子和粘附分子[2]。动物模型:8周龄雄性C57BL/6 J小鼠,体重20~22_g,单侧输尿管梗阻(UUO)[2]剂量:30_mg/kg,给药:P.O.;每日;7天结果:UUO肾内氧化应激、炎症细胞因子和粘附分子减弱。 |
参考文献 |
密度 | 1.148±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg) |
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分子式 | C24H33N3O4 |
分子量 | 427.53700 |
精确质量 | 427.24700 |
PSA | 90.90000 |
LogP | 4.06050 |