高山酚酸(Aophitolic acid)是一种抗炎的三萜类物质,可在栎属植物中发现。山梨醇酸阻断Akt–NF-κB信号以诱导细胞凋亡。山梨酸诱导自噬。山梨酸具有抗炎活性,并下调NO和TNF-α的产生。山梨酸可用于癌症和炎症研究[1][2][3]。
CDK4/6-IN-10是一种有效、选择性和口服活性的CDK4和CDK6抑制剂,IC50s分别为22 nM和10 nM。CDK4/6-IN-10具有抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10在多发性骨髓瘤(MM)的研究中具有潜力【1】。
腐原酸A是一种天然化合物,可以在夏枯草中找到。肾素酸A诱导转移性乳腺癌细胞凋亡。肾素酸A可用于糖尿病、炎症性疾病和癌症的研究[1]。
Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂,IC50为13.6 μM。
OICR12694(JNJ-65234637)TFA是一种B细胞淋巴瘤6(BCL6)的口服活性抑制剂[1]。
Nutlin 3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 为 90 nM。
Icariside D2 可从Annona glabra 中分离得到,可抑制血管紧张素转换酶。Icariside 对HL-60 细胞的IC50 值为9.0 ± 1.0 μM。Icariside D2 可诱导凋亡。
p-nitro-Pifithrin-α是pifithri-α的细胞通透性类似物,是一种有效的p53抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α抑制HK-2细胞中p53介导的TGF-β1表达。对硝基匹菲他林-α抑制寨卡病毒(ZIKV)株激活半胱天冬酶-3。对硝基匹菲他林-α减轻喂食高脂肪饮食的小鼠的脂肪变性和肝损伤[4]。非酒精性脂肪肝[1][2][3]。
NS3694是一种二芳基脲化合物,是一种凋亡体抑制剂。NS3694抑制凋亡小体的形成和半胱天冬酶的激活[1]。
5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3,caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
3-樟脑烯基-2-丁醇是一种合成檀香气味剂,是一种选择性嗅觉受体或2AT4激动剂。3-樟脑烯基-2-丁醇通过减少细胞凋亡和增加外根鞘(ORS)中生长期延长生长因子IGF-1的产生来延长人头发的体外生长[1]。
Momordin Ic 是山茱萸的主要皂苷成分,具有抗癌活性。Momordin Ic 通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡。
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。
RIPK2-IN-1(化合物18f)是一种有效的RIPK2抑制剂,IC50为51 nM。RIPK2-IN-1以5 nM的IC50抑制ALK2。RIPK2-IN-1在RIPK2/NOD2细胞分析中的IC50为390 nM【1】。
PI3Kδ-IN-11是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为27.5nm。PI3Kδ-IN-11剂量依赖性地阻断PI3K/Akt通路的活性。PI3Kδ-IN-11可用于研究B或T细胞相关的恶性肿瘤[1]。
KPT-251是一种口服活性染色体区域维持1蛋白(CRM1)抑制剂。KPT-251诱导癌细胞凋亡并显示抗白血病活性[1][2]。
手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
Eclitasertib(DNL-758)是一种有效的受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)抑制剂,IC50<1μΜ(来自专利WO2017136727A2,示例42)[1]。
VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC1) 低聚物抑制剂,Kd 为 17 μM。VBIT-4,作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂,用于治疗与细胞凋亡相关的疾病,例如神经退行性疾病和心血管疾病等。
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。
Lilotomab(HH1)是一种鼠抗CD37单克隆抗体。Lilotomab降低克隆生成存活率。Lilotomab显示出抗肿瘤活性[1]。
VEGFR-2-IN-28(化合物12c)是一种有效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为0.83µM。VEGFR-2-IN-28诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1]。
BTZO-1 可以结合巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),结合的 Kd 值为 68.6 nM,并且其结合需要 N 末端 Pro1。BTZO-1 可以激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达,并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
TIC10 是一种有效的 TRAIL 诱导剂,也抑制 Akt 和 ERK 活性。
Flavokawain C 是存在卡瓦胡椒根中的天然查尔酮。Flavokawain C 对多种人类癌症细胞系产生细胞毒性,对 HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂, IC50 大约为 35 μM。
血管生成抑制剂2(化合物72)是一种有效的血管生成抑制剂。血管生成抑制剂2抑制HUVEC和HCT-15细胞的增殖,IC50值分别为1.93和0.21μM。血管生成抑制剂2诱导HUVEC和HCT-15细胞凋亡。血管生成抑制剂2具有抗癌活性,并抑制癌细胞的侵袭。血管生成抑制剂2抑制斑马鱼胚胎中的血管生成[1]。
αβ-微管蛋白-IN-1是一种口服有效的αβ-微管蛋白抑制剂。αβ-微管蛋白-IN-1诱导细胞周期阻滞于G2/M,并有效诱导细胞凋亡。αβ-微管蛋白-IN-1抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-微管蛋白-IN-1以剂量依赖的方式显示出显著的抗肿瘤疗效[1]。