FX1

更新时间:2024-01-10 10:31:36

FX1结构式
FX1结构式
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常用名 FX1 英文名 FX 1
CAS号 1426138-42-2 分子量 368.821
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C14H9ClN2O4S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 FX1用途


FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂, IC50 大约为 35 μM。

 FX1名称

中文名 FX1
英文名 FX1
英文别名 更多

 FX1生物活性

描述 FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂, IC50 大约为 35 μM。
相关类别
靶点

IC50: ~35 μM (BCL6)[1]

体外研究 将DLBCL细胞暴露于50μMFX130分钟。 FX1极大地减少了BCOR和SMRT对所有3个BCL6靶基因的募集,但在阴性对照基因座处没有。在BCL6阴性DLBCL细胞系中这些基因座上几乎不存在SMRT,其不受FX1的影响。当用50μMFX1处理6小时后,在DLBCL细胞中的定量ChIP测定中对这些小分子进行头对头比较时,FX1与79-6在破坏BCL6与SMRT结合方面的优越效力是明显的。将DLBCL细胞暴露于FX1,并在4个连续时间点收集mRNA。与2种独立的DLBCL细胞系中的载体相比,FX1几乎不变地诱导这些基因的显着去阻遏[1]。
体内研究 FX1治疗小鼠的脾脏在宏观上与载体对照无法区分。通过流式细胞术测量的总B细胞丰度不受FX1的影响。通过暴露于FX1,GC B细胞(GL7 + FAS + B220 +)显着耗尽。 IHC检查脾脏结构。用B220抗体染色显示正常的B细胞滤泡结构,而GC B细胞特异性标记物花生凝集素的染色显示出明显的GC损失。半衰期估计约为12小时。最后,评估FX1是否可以在小鼠中诱导毒性作用。用FX1处理的小鼠的固定器官的肺,胃肠道,心脏,肾脏,肝脏,脾脏和骨髓的H&E染色切片与载体相比没有明显的毒性,炎症或感染迹象[1]。
细胞实验 用荧光氧化还原染料测定细胞活力。使用酶标仪测定每种处理条件或载体3次重复的荧光。将药物处理的细胞的细胞活力标准化为其载体处理的对照,结果表示为存活率百分比。计算100%存活率的药物效应。通过剂量 - 效应曲线,测定与载体(GI50)相比抑制细胞系生长50%的药物浓度。实验一式三份进行。对于组合治疗,将细胞单独暴露于每种药物的剂量曲线或它们的组合以恒定比例,并测定细胞活力。为了比较不同的治疗方案,将细胞一式三份如下处理:FX1和多柔比星同时处理,细胞处理48小时;加入多柔比星后第1天和第24小时加入FX1,再加热处理48小时;首先加入多柔比星,加入FX1后24小时,再加热处理48小时。然后,该软件用于绘制剂量 - 效应曲线并计算剂量减少指数[1]。
动物实验 给皮下注射6至8周龄雄性小鼠107个低传代人SUDHL-6,OCI-Ly7或Toledo细胞。或者,给6至8周龄的小鼠注射低传代HBL-1细胞。当肿瘤达到可触及的大小(约100mm 3)时,将小鼠随机分配至治疗组,并用25或50mg / kg / d的药物(包括FX1)腹膜内注射。药物在PEG-400中重建并储存在-20℃直至使用。使用2维电子数字卡尺每周测量3次肿瘤大小,然后计算肿瘤体积[1]。
参考文献

[1]. Mariano G et al. Rationally designed BCL6 inhibitors target activated B cell diffuse large B cell lymphoma. J Clin Invest. 2016 Sep 1; 126(9): 3351–3362.

 FX1物理化学性质

分子式 C14H9ClN2O4S2
分子量 368.821
外观性状 粉末
储存条件 -20℃

 FX1英文别名

(Z)-3-(5-(5-chloro-2-oxoindolin-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoic acid
isatinylidenerhodanine
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