吗啉(1)是一种双环八肽,属于荨麻疹科环肽家族。吗啉(1)对纯化的微管蛋白聚合具有有效的抑制作用。吗啉(1)对多种癌细胞具有细胞毒性作用,并可诱导A549人肺癌细胞凋亡[1]。
TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL,Ki 值分别为 260,290 和 1110 nM。
DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
9-ING-41 是一个有效的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 诱导前期凋亡和细胞周期停滞。9-ING-41 具有抗肿瘤活性。
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
拉西地平-d10是氘标记的拉西地平。拉西地平是一种L型钙通道阻滞剂[1][2]。
Celosin K 可以从Semen Celosiae的种子中分离出来。Celosin K 是 t-BHP 引起的神经元损伤的有效抑制剂。Celosin K 抑制氧化应激和细胞凋亡以及自噬作用。
ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。
BTT-3033通过与α2I结构域结合,是一种口服活性的α2β1构象选择性抑制剂(EC50:130nM)。BTT-3033抑制血小板与Ⅰ型胶原的结合和细胞增殖,并诱导细胞凋亡。BTT-3033可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究[1][2][4]。
一种新型有效的选择性Mcl-1抑制剂,在FRET测定中IC50<3 nM；显示出比Bcl-2和Bcl-xL高>1000倍的选择性；在MV4-11细胞中诱导切割的胱天蛋白酶-3,IC50为3.78 uM。
A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
半胱天冬酶-3-IN-1(化合物11b)是一种有效的半胱天蛋白酶-3抑制剂,IC50为14.5nm[1]。
Polydatin提取自从传统中药虎杖根,在多个实验模型中具有抗炎作用。
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
利仑替单抗(AK002)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向唾液酸结合Ig样凝集素8(SIGLEC8)。利仑替单抗诱导IL-5活化的嗜酸性粒细胞凋亡,并抑制IgE介导的肥大细胞活化。利仑替单抗可用于嗜酸性胃炎和十二指肠炎的研究[1]。
Z-YVAD-pNA (Z-Tyr-Val-Ala-Asp-pNA) 是一种 caspase-1 底物。
Kp7-6,一种 Fas 模拟肽,是一种 Fas/FasL 拮抗剂。Kp7-6 保护细胞免受 Fas 介导的细胞凋亡,并保护小鼠免受 Fas 介导的肝损伤。
Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
CSRM617盐酸盐(CSRM-617)是转录因子ONECUT2(OC2)的小分子抑制剂,在SPR测定中Kd为7.43 uM,直接与OC2-HOX结构域结合；在几种PC细胞系中抑制细胞生长并诱导细胞凋亡表达中等至高水平的OC2；显着下调PEG10蛋白水平来自用CSRM617处理的小鼠的肿瘤抑制植入皮下裸鼠的22Rv1细胞中的转移。
UAMC-3203 hydrochloride 是有效,选择性的 Ferroptosis 抑制剂,IC50 为 12 nM。
灵芝酸S是灵芝酸的位置异构体,可从发酵的灵芝菌丝体中分离得到。Ganoderic acid S可通过线粒体途径诱导HeLa细胞凋亡[1]。
奥卡代酸钠是一种海洋毒素,是一种蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂。奥卡代酸(钠)对PP2A具有显著更高的亲和力(IC50=0.1-0.3nM),并抑制PP1(IC50=15-50nM)、PP3(IC50=3.7-4nM),PP4(IC50=0.1nM)和PP5(IC50＝3.5nM)但不抑制PP2C。冈田酸钠通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并起到肿瘤启动子的作用。奥卡代酸钠诱导tau磷酸化[1][2]。
MitoBloCK-6是一种有效的Erv1/ALR抑制剂,IC50分别为900 nM和700 nM。丝裂原阻滞-6也抑制Erv2(IC50=1.4μM)。丝裂阻滞-6可通过人胚胎干细胞释放细胞色素c诱导细胞凋亡[1]。
Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。