6-Formylpterin 是 Xanthine Oxidase 的抑制剂。6-Formylpterin 诱导 HL-60 细胞内ROS 生成以及细胞凋亡 (apoptosis)。6-Formylpterin 抑制 PanC-1 细胞增殖。
Ginsenoside Rg6 是从三七中分离得到的成分。在 HepG2 细胞中 Ginsenoside Rg6 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 为 29.34±2.22 μM。Ginsenoside Rg6 还具有细胞凋亡诱导作用。
Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物,可激活 Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,诱导癌细胞凋亡。Jaceosidin 具有抗癌和抗炎作用,能够降低炎性因子水平,激活 NF-κB,抑制 COX-2 的表达。
SRS16-86是铁下垂的有效抑制剂[1]。在体内,SRS16-86比Ferrostatin-1对代谢和血浆更稳定。SRS16-86可用于肾缺血再灌注损伤(IRI)和脊髓损伤(SCI)研究[2][3]。
EGFR/BRAFV600E-IN-1(化合物23)是一种有效的EGFR和BRAFV600 E双重抑制剂,IC50分别为0.08和0.15µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1在G1期和G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1对抑制剂A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29具有抗增殖活性,IC50s分别为1.2、0.79、1.3和1.23µM[1]。
VX-765(Belnacasan)的药物代谢物VRT-043198是白细胞介素转换酶/半胱天冬酶-1亚家族半胱天冬酶的有效、选择性和血脑屏障通透性抑制剂。VRT-043198显示ICE/caspase-1和caspase-4的Ki值分别为0.8 nM和0.6 nM[1]。
(+)-Medioresinol是一种呋喃类木脂素,具有抗真菌、抗菌和杀螨活性。(+)-Medioresinol导致白念珠菌细胞内ROS积累和线粒体介导的细胞凋亡。(+)-Medioresinol可降低心血管疾病风险[1][2]。
AT-406 是一种有效的,可口服的 Smac 模拟物,为 IAPs 的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。
Sangenol L诱导黑色素瘤皮肤癌细胞中的半胱天冬酶依赖性和非依赖性凋亡[1]。Sangenol L通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号传导诱导细胞凋亡,并通过激活p53诱导细胞周期阻滞
Boc-Asp(OME)-氟甲基酮是一种广泛的caspase抑制剂,可抑制Fas介导的吞噬和氧化破裂抑制,但不影响IL-8的趋化活性[1][2]。
RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的,口服有效的,可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。
BU224盐酸盐是一种选择性和高亲和力的咪唑啉I2受体配体,Ki为2.1nM。BU224盐酸盐有时用作I2受体拮抗剂。BU224盐酸盐具有神经保护作用,具有抗炎和抗凋亡特性。BU224盐酸盐改善5XFAD小鼠的记忆,扩大树突棘并减少Aβ诱导的NMDAR变化。BU224盐酸盐可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。
IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。
抵抗素是一种五环聚酮类抗生素,具有抗癌活性并诱导细胞凋亡[1][2][3][4]。
1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸是一种抗癌剂。1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸抑制DNA合成。1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸诱导细胞凋亡[1]。
嗜干细胞素B是一种从Isodon嗜干细胞中分离的抗癌剂,对食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞系具有抗增殖作用,诱导G2/M细胞周期阻滞,并介导细胞凋亡[1]。
MTP 是一种 PKM2 抑制剂。MTP 通过调节 caspase-3 激活来诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。MTP 诱导自噬 (autophagy) 并增加 ROS 生成。MTP 还抑制JAK2 信号传导。MTP 可用于口腔鳞状细胞癌的研究。
Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
MG-115是一种有效的可逆蛋白酶体抑制剂,其Kis分别为21nm和35nm,用于20S和26S蛋白酶体。MG-115特异性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,诱导p53依赖性凋亡[1][2][3]。
凋亡剂-1(化合物8a)是一种对癌细胞具有高抗增殖活性和低细胞毒性作用的凋亡剂。凋亡因子-1诱导Fas受体和细胞C基因过度表达[1]。
Tripeptide-32 是一种具有抗衰老 (anti-aging) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。
Nenocorilant(Relacorilant)是一种有效的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki值为0.15 nM。Nenocorilant具有促凋亡作用,与细胞毒性药物联合使用可提高效力。可用于癌症研究[1][2][3]。
Sanguinarine (Sanguinarin) gluconate 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡 (apoptosis)。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。
Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。
凋亡诱导剂8(化合物7c)是一种半乳糖凝集素-1(gal-1)介导的凋亡诱导剂,可对抗全球主要的主要肺癌负担。凋亡诱导剂8显著降低gal-1蛋白水平。凋亡诱导剂8也是PET显像剂[1]。