抗癌剂55是一种有效的抗癌剂。抗癌剂55通过以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。抗癌剂55诱导细胞凋亡。抗癌剂55具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力[1]。
MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
Darinaparsin(ZIO-101)是一种有机砷,是一种线粒体靶向剂。Darinaparsin诱导肿瘤细胞凋亡,并具有抗癌作用[1]。
PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和HDAC抑制剂,IC50值分别为46.3 nM和14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。
EB1是激酶MNK的抑制剂,IC50分别为0.69μM(MNK1)和9.4μM(MNK2)。EB1选择性地抑制癌症细胞的生长,但不抑制正常细胞的生长。EB1还增加细胞凋亡并抑制eIF4E磷酸化[1][2]。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
ANO1-IN-3(化合物3n)是一种有效的选择性ANO1抑制剂,IC50为1.23μM。ANO1-IN-3诱导细胞凋亡[1]。
Odoroside A 是从夹竹桃叶中提取的一种有效成分。Odoroside A 具有抗癌活性。Odoroside A 通过 ROS/p53 信号通路诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,导致肿瘤细胞死亡。
PI3K/AKT-IN-2(化合物12c)是一种PI3K和AKT抑制剂。PI3K/AKT-IN-2阻断上皮-间充质转化(EMT)并诱导细胞凋亡。PI3K/AKT-IN-2抑制微管蛋白的聚合[1]。
苯达莫司汀-d8(盐酸)是氘标记的苯达莫司汀(盐酸)。盐酸苯达莫司汀(SDX-105)是一种嘌呤类似物,是一种DNA交联剂。盐酸苯达莫司汀激活DNA损伤应激反应和细胞凋亡。盐酸苯达莫司汀具有有效的烷基化、抗癌和抗代谢特性[1]。
利多卡因-d10(利多卡因-d10)盐酸盐是氘标记的利多卡因盐酸盐。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路降低胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种常用于麻醉的酰胺衍生物。盐酸是一种治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。
Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
苯基丁酸-d11(钠)是氘标记的4-苯基丁酸钠。4-苯基丁酸钠(4-PBA钠)是HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究[1]。
WR-1065 dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症药物的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53。
Thailanstatin D是Thailanstatin A的类似物,通过干扰U2AF65和SAP155之间的相互作用并阻止它们与位于分支点和3'剪接位点之间的多嘧啶束结合,能够抑制AR-V7基因剪接。Thailanstatin D对人类CRPC异种移植物具有强大的肿瘤抑制作用,导致细胞凋亡[1]。
Mcl-1抑制剂8是从专利WO2019222112【1】中提取的Mcl-1抑制剂,示例228。
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学治疗剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
吡格列酮-d4(烷基)(U 72107-d4(烷基))是氘标记的吡格列酮。吡格列酮(U 72107)是一种有效的选择性PPARγ激动剂,与人和小鼠PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,EC50分别为0.93和0.99μM[1][2]。
苏氨酸鞘氨醇是一种有效的MAPK抑制剂。L-苏氨酸鞘氨醇诱导细胞凋亡并清除DNA片段。L-苏氨酸鞘氨醇具有抗癌作用[1]。
PROTAC HDAC6降解剂(化合物A6)是一种有效且选择性的PROTAC HD AC6降解器,其DC50为3.5nM。PROTAC HDAC6降解剂通过诱导髓系白血病细胞系的凋亡显示出有前途的抗增殖活性[1]。
抗癌剂47(化合物4j)是一种有效的抗癌剂。抗癌剂47具有抗增殖活性。抗癌药物47诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞在G0/G1期。抗癌剂47在体内显示出抗肿瘤活性[1]。
5-氨基乙酰丙酸-4-13C(盐酸盐)是13C标记的5-氨基乙酰戊酸盐酸盐[1]。5-氨基乙酰丙酸盐酸盐(5-ALA盐酸盐)是体内血红素生物合成的中间体,也是四吡咯的普遍前体[2][3]。
AX-024 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。
A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
抗肿瘤剂-53是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-53诱导细胞周期阻滞在G2/M期。抗肿瘤药物-53抑制PI3K/AKT通路诱导HGC-27细胞凋亡。抗肿瘤药物-53具有研究胃肠道肿瘤的潜力[1]。
Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。
Ac LEHD AFC是caspase-9的荧光底物,可用于评估caspase的活性[1]。