HS-1793是一种白藜芦醇类似物,在多种癌细胞系中具有抗肿瘤活性[1]。HS-1793诱导细胞凋亡[2]。
DNA拓扑异构酶II抑制剂1(化合物8ed)是一种有效的DNA拓扑异构酶II抑制剂。DNA拓扑异构酶II抑制剂1具有抗增殖活性。DNA拓扑异构酶II抑制剂1诱导亚G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
Albanol B是一种芳基苯并呋喃衍生物,可从桑椹中分离得到。Albanol B具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。阿尔巴诺B抑制癌症细胞增殖,下调CDK1表达。Albanol B还诱导细胞周期停滞在G2/M和细胞凋亡。Albanol B诱导线粒体ROS的产生并增加AKT和ERK1/2的磷酸化水平[1]。
Nonactin 来源于 Streptomyces griseus, 是一种抗生素,作为 K+ 和 NH4+ 载体。Nonactin 是一种氧化磷酸化解偶联剂。Nonactin 选择性诱导含突变 β-catenin 的细胞凋亡。Nonactin 抑制内源性 HSP60 表面表达。
AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM, SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。
Z-guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 Z-guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。
Poncirin 是从三叶草中分离出来的,具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中,Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。
Dalotuzumab(MK-0646)是一种针对IGF-1R的重组人源化单克隆抗体(IgG1型)。达洛妥珠单抗通过抑制IGF-1和IGF-2介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R自身磷酸化和Akt磷酸化发挥作用。Dalotuzumab还可诱导细胞凋亡和周期阻滞。达洛妥单抗与其他抗癌药物如他汀类药物联合使用可增强达洛妥珠单抗在体外和体内的抗肿瘤活性[1][2][3]。
Caudatin 是白首乌中的甾体类物质,可以使细胞周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤、抗血管生成的作用。
c-Myc抑制剂7是c-Myc抑制物和多靶蛋白降解剂。c-Myc抑制剂7有效降解多种肿瘤细胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1/2/3蛋白。c-Myc抑制剂7可用于c-Myc高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染[1]。
Anticancer agent 173 (compound 19) 是有效的硫氧二氢喹唑啉酮类似物,铂类药物联合可诱导凋亡癌细胞死亡。
抗肿瘤药物-45(化合物21)可诱导和刺激A549细胞在G0/G1和G2/M期凋亡。抗肿瘤剂-45(化合物21)抑制c-Met表达以调节肿瘤细胞的生长【1】。
RIPK1-IN-7 是受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在 实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。
类黄烷衍生物7,3′,5′-三羟基黄烷酮通过增加Bax表达水平诱导MCF-7细胞凋亡。7,3′,5′-三羟基黄烷酮也具有抗氧化活性[1][2]。
TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂,作用于 DAPK1 和 DAPK3,IC50 分别为 69 和 225 nM。
(Rac)-CCT 250863(化合物Rac-21)是一种选择性和可逆的NEK 2抑制剂,IC50为0.073µM。(Rac)-CCT 250863显示出诱导细胞周期阻滞的良好效果,并且还可以在细胞中抗增殖(对泊马利度胺敏感/耐药)。(Rac)-CCT 250863与泊马利度胺结合时诱导细胞凋亡[1][2]。
Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
AZD-5991 S-enantiomer 是 AZD-5991 的低活性 S 型对映体。AZD-5991 S-enantiomer 是一种 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 6.3 μM,SPR 实验检测的 Kd 为 0.98 μM。
MGH-CP1是一种有效的口服活性TEAD2和TEAD4自动棕榈酰化抑制剂,IC50分别为710 nM和672 nM。MGH-CP1可降低细胞内内源性或外源性表达的TEAD蛋白的棕榈酰化水平。当MGH-CP1与Lats1/2缺失结合时,可以抑制Myc表达,抑制上皮过度增殖,并诱导凋亡[1]。
利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
抗癌剂76(化合物CT2-3)是抗癌剂。抗癌剂76显著抑制人非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,导致ROS生成并诱导细胞凋亡[1]。
Brazilin 是一种来自几种热带硬木的心材的红色染料前体。Brazilin 抑制细胞增殖,促进细胞凋亡并通过 AMPK/mTOR 途径诱导自噬。Brazilin 显示出软骨保护和抗炎活性。
α-异硬脂酸(顺式异硬脂酸),一种共轭亚麻酸,是一种凋亡诱导剂。α-Eleostaric酸也是一种铁下垂诱导剂。α-榄香酸具有抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。