1609105-89-6

• 常用中文名：Thailanstatin D
• 常用英文名：Thailanstatin D
• CAS号：1609105-89-6
• 分子式：C₂₈H₄₁NO₈
• 分子量：519.63
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-09-12 18:13:13
• 更新时间：2024-01-09 11:39:51
• Thailanstatin D是Thailanstatin A的类似物,通过干扰U2AF65和SAP155之间的相互作用并阻止它们与位于分支点和3'剪接位点之间的多嘧啶束结合,能够抑制AR-V7基因剪接。Thailanstatin D对人类CRPC异种移植物具有强大的肿瘤抑制作用,导致细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: Thailanstatin D

物化性质

• 分子式: C₂₈H₄₁NO₈
• 分子量: 519.63

生物活性

• 描述: Thailanstatin D是Thailanstatin A的类似物,通过干扰U2AF65和SAP155之间的相互作用并阻止它们与位于分支点和3'剪接位点之间的多嘧啶束结合,能够抑制AR-V7基因剪接。Thailanstatin D对人类CRPC异种移植物具有强大的肿瘤抑制作用,导致细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 体外研究: 泰兰司他丁D(0-50nm；4小时)显著降低AR-V7和其他AR-Vs(AR剪接变异体)的蛋白质水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：VCaP、22RV1和LN95细胞浓度：0-50nm培养时间：4小时结果：Thailanstatin D以剂量依赖性方式抑制AR-V7和AR-FL的mRNA水平。
• 体内研究: 泰兰司他丁D(300微克/千克；ALZET渗透泵；每日4天)显著抑制肿瘤生长[1]。动物模型：NOD-SCID小鼠(携带22RV1异种移植物的小鼠)[1]剂量：300µg/kg给药：ALZET渗透泵；结果：明显抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Wang B, et al. Developing new targeting strategy for androgen receptor variants in castration resistant prostate cancer. Int J Cancer. 2017;141(10):2121-2130.