磺基DGN462钠在培养基和血浆中降解为DGN462。DGN462是一种有效的DNA烷基化剂,具有抗肿瘤活性,如急性髓系白血病(AML)[1]。
MMAF (Monomethylauristatin F) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。
二脱氧鹅膏(化合物2)是一种α-鹅膏(HY-19610)衍生物,是一种有效的选择性RNA聚合酶II变构抑制剂,IC50值为74.2 nM[1]。
Taltobulin (HTI-286; SPA-110)是Hemiasterlin类似物,微管蛋白抑制剂和抗体药物偶连体毒素组分(ADCs cytotoxin)。
7-MAD-MDCPT是喜树碱类似物,是抗体药物结合物(ADC)中的一种毒素有效载荷[1]。
Auristatin E是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAE的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
Exatecan中间体2(化合物B)是Exatecan(DX-8951、HY-13631)的中间体。Exatecan是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物类。Exatecan通过与DNA相互作用干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤生长。Exatecan主要用于研究多种癌症,包括卵巢癌、肺癌和乳腺癌[1][2]。
17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂,有效抑制胶质母细胞瘤的细胞增殖,存活,迁移和侵袭。是抗体偶联药物 (ADCs) 的毒性成分。
环丙烷乙酰胺Exatecan(化合物2-A)是ADC细胞毒素和Exatecan类似物。环丙烷乙酰胺Exatecan可用于ADC的合成,例如抗B7H3抗体Exatecan类似物缀合物(化合物ADC-2)[1]。
DC44 是一种 ADC 毒性小分子,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。DC44 可用于靶向治疗癌症。
N-Boc-Val-Dil-Dap-Doe 是用来合成 Dolastatin 10 的化合物。Dolastatin 10 是一种有效的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。
依昔单抗是一种抗CD19单克隆抗体,对B细胞具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。依昔单抗可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究[1]。
ADC toxin 1 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin) 具有抗癌活性。ADC toxin 1 对 HCT-116 和 PSN1 细胞生长的抑制的IC50 值均为 0.86 µM。
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel是Paclitaxel的衍生物,相比Paclitaxel,具有更好的药学活性和水溶性。
DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前药,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向治疗癌症。
Auristatin F是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAF的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。
Exatecan-methylacetamide-OH (compound 6) 是具有抗癌作用的 Exatecan 衍生物。Exatecan-methylacetamide-OH 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin),可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) (CN112125915A; 化合物 6)。
Duocarmycin GA 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂,靶向 DNA 小沟。Duocarmycin GA 可用于抗多药耐药细胞系。
Taltobulin (HTI-286; SPA-110)三氟乙酸盐是Hemiasterlin类似物,微管蛋白记忆之,常在抗体药物偶连体中作为毒素分子。
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631),是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
Exatecan Mesylate 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
Luisol A 是一种芳香族四醇,是链霉菌属的河口海洋放线菌的主要代谢产物。Luisol A 是一种蒽醌抗生素类似物,是 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。
Gly环丙烷Exatecan参与合成抗B7-H4 ADC,含有Exatecan(HY-13631),一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。Gly环丙烷Exatecan参与了ADC hu2F7 Exatecan(化合物34)的形成,其在体内和体外显示出抗肿瘤活性[1]。
托马霉素DM是一种DNA烷基化剂,是托马霉素的衍生物,它是一种PBD二聚体,附着于肿瘤靶向抗体以产生抗体-药物缀合物(ADC)。
Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Ansamitocin P-3 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
TAM470是一种新型溶细胞素,可抑制微管蛋白聚合和微管解聚。TAM470可用于合成OMTX705作为有效载荷分子,OMTX805是一种具有抗肿瘤活性的新型FAP靶向抗体药物缀合物(ADC)[1]。