Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin (HY-19610) 和 β-Amanitin (HY-125586) 具有相似的作用。
SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂,为 PBD 二聚体,可以作为 ADC 的有效载荷。
Seco DUBA是一种双卡霉素(DUBA)前药,含有两个羟基,每个羟基可通过连接剂与抗体偶联。Seco DUBA可用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。
磺基DGN462钠在培养基和血浆中降解为DGN462。DGN462是一种有效的DNA烷基化剂,具有抗肿瘤活性,如急性髓系白血病(AML)[1]。
MMAF (Monomethylauristatin F) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。
7-MAD-MDCPT是喜树碱类似物,是抗体药物结合物(ADC)中的一种毒素有效载荷[1]。
Exatecan中间体2(化合物B)是Exatecan(DX-8951、HY-13631)的中间体。Exatecan是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物类。Exatecan通过与DNA相互作用干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤生长。Exatecan主要用于研究多种癌症,包括卵巢癌、肺癌和乳腺癌[1][2]。
DC44 是一种 ADC 毒性小分子,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。DC44 可用于靶向治疗癌症。
N-Boc-Val-Dil-Dap-Doe 是用来合成 Dolastatin 10 的化合物。Dolastatin 10 是一种有效的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。
依昔单抗是一种抗CD19单克隆抗体,对B细胞具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。依昔单抗可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究[1]。
ADC toxin 1 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin) 具有抗癌活性。ADC toxin 1 对 HCT-116 和 PSN1 细胞生长的抑制的IC50 值均为 0.86 µM。
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel是Paclitaxel的衍生物,相比Paclitaxel,具有更好的药学活性和水溶性。
DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前药,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向治疗癌症。
Exatecan-methylacetamide-OH (compound 6) 是具有抗癌作用的 Exatecan 衍生物。Exatecan-methylacetamide-OH 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin),可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) (CN112125915A; 化合物 6)。
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631),是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
Exatecan Mesylate 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
Luisol A 是一种芳香族四醇,是链霉菌属的河口海洋放线菌的主要代谢产物。Luisol A 是一种蒽醌抗生素类似物,是 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。
Gly环丙烷Exatecan参与合成抗B7-H4 ADC,含有Exatecan(HY-13631),一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。Gly环丙烷Exatecan参与了ADC hu2F7 Exatecan(化合物34)的形成,其在体内和体外显示出抗肿瘤活性[1]。
Ansamitocin P-3 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
MC-DOXHZN hydrochloride 是 Doxorubicin 的白蛋白结合前药,具有酸敏感性。
MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂,是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。
甲氨蝶呤-d3(氨甲蝶呤-d3)是氘标记的甲氨蝶呤。甲氨蝶呤(氨甲喋呤),一种抗代谢和抗叶酸剂,抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿性关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。
Thailanstatin A是一种超有效的真核RNA剪接抑制剂(IC50=650 nM)。Thailanstatin A通过与剪接体的U2 snRNA亚复合物的SF3b亚单位的非共价结合发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低nM至亚nM IC50。Thailanstatin A是ADC的有效载荷,与曲妥珠单抗上的赖氨酸结合,产生“无连接体”ADC[1][2][3]。
Daunorubicin(RP13057)能抑制DNA和RNA合成,对DNA合成的Ki为0.02 μM。
Seco DUBA盐酸盐是ADC药物SYD985的一种毒素[1]。
Duocarmycin SA 是一种有效的抗肿瘤抗生素,IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂,能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。
Duostatin 5是一种基于多司他丁设计的细胞毒素,可以满足ADC中作为有效细胞毒素的要求,但具有合成步骤少、操作简单、质量控制难度小、化学合成过程更稳定的优点[1]。