Aldoxorubicin

更新时间:2019-06-11 17:00:28

Aldoxorubicin结构式
Aldoxorubicin结构式
常用名 Aldoxorubicin 英文名 Aldoxorubicin
CAS号 1361644-26-9 分子量 750.748
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C37H42N4O13 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Aldoxorubicin用途


Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星的白蛋白结合前药,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。

 Aldoxorubicin名称

中文名 Aldoxorubicin
英文名 N-[(E)-[1-[(2S,4S)-4-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracen-2-yl]-2-hydroxyethylidene]amino]-6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanamide
英文别名 更多

 Aldoxorubicin生物活性

描述 Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星的白蛋白结合前药,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

Topoisomerase II

体外研究 Aldoxorubicin(INNO-206)(0.27至2.16μM)抑制血管形成,并以pH依赖的方式减少多发性骨髓瘤细胞的生长[1]。
体内研究 Aldoxorubicin(INNO-206)(10.8 mg / kg,iv)在第28天显示出明显较小的肿瘤体积和IgG水平,并且耐受性良好,90%的小鼠存活至携带LAGκ-1A的小鼠研究结束。肿瘤[1]。 Aldoxorubicin(INNO-206)在剂量高达260 mg / mL阿霉素当量时显示出良好的安全性,并且能够在I期研究中诱导乳腺癌,小细胞肺癌和肉瘤中的肿瘤消退[2]。在鼠肾细胞癌模型和乳腺癌异种移植模型中,醛固酮(INNO-206)显示出优于多柔比星的活性[3]。
细胞实验 在处理之前,将细胞以1×10 5个细胞/100μL/孔接种在含有FBS的RPMI-1640培养基中的96孔板中24小时。在培养基,Aldoxorubicin(INNO-206)或多柔比星存在下培养细胞48小时。接下来,使用CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay定量细胞活力。用MTS处理每个孔1至4小时,之后使用96孔板读数器记录490nm处的吸光度。测量的甲product产物的量与活细胞的数量成正比。绘制的数据是平均值±SEM,每个数据点使用3个重复。
动物实验 对于LAGκ-1A实验,每周一次以10.8mg / kg(多柔比星当量剂量8.0mg / kg)给SCID小鼠施用醛固酮(INNO-206)。用常规阿霉素以4.0和8.0mg / kg每周一次治疗小鼠。对于LAGκ-2实验,Aldoxorubicin(INNO-206)以2.7和5.4mg / kg的剂量每周施用一次(W),或者以0.9和1.8mg / kg的剂量每周施用连续3天(WF)。硼替佐米每周两次(W,F)给药,剂量为0.5mg / kg。将阿霉素以2,4和8mg / kg施用于SCID小鼠,并且以2mg / kg每周一次向SCID小鼠施用PLD。每种药物以100μL的体积静脉内施用。
参考文献

[1]. Eric Sanchez, et al. Anti-Myeloma Effects of the Novel Anthracycline Derivative INNO-206. Clin Cancer Res.2012 18; 3856.

[2]. Kratz, F. INNO-206 (DOXO-EMCH), an Albumin-Binding Prodrug of Doxorubicin Under Development for Phase II Studies. Current Bioactive Compounds, 2011, 7(1): 33-38(6)

[3]. Graeser R, et al. INNO-206, the (6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin), shows superior antitumor efficacy compared to doxorubicin in different tumor xenograft models and in an orthotopic pancreas carcinoma model. Invest New Drugs. 2010 F

[4]. Walker L, et al. Cell penetrating peptides fused to a thermally targeted biopolymer drug carrier improve the delivery and antitumor efficacy of an acid-sensitive doxorubicin derivative. Int J Pharm. 2012 Oct 15;436(1-2):825-32.

 Aldoxorubicin物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
分子式 C37H42N4O13
分子量 750.748
精确质量 750.274841
PSA 271.33000
LogP 3.08
折射率 1.708

 Aldoxorubicin英文别名

DOXO-EMCH
1H-Pyrrole-1-hexanoic acid, 2,5-dihydro-2,5-dioxo-, 2-[(1E)-1-[(2S,4S)-4-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-2-naphth acenyl]-2-hydroxyethylidene]hydrazide
INNO-206
N'-[(1E)-1-{(2S,4S)-4-[(3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2-tetracenyl}-2-hydroxyethylidene]-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro -1H-pyrrol-1-yl)hexanehydrazide
Aldoxorubicin (USAN)
Aldoxorubicin
CS-1186
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参考价格:$162/5mg

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