83329-73-1

• 常用中文名：Hygrolidin
• 常用英文名：Antibiotic 1166C
• CAS号：83329-73-1
• 分子式：C₃₈H₅₈O₁₁
• 分子量：690.86100
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2017-10-30 10:39:29
• 更新时间：2024-02-05 20:29:10
• Hygrolidin 是一种 16 元大环内酯类抗生素,来自于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus) D-1166。Hygrolidin 对 Valsa ceratosperma 具有抗真菌活性。Hygrolidin 诱导 p21 表达并中止 G1 和 S 期的细胞周期进程。Hygrolidin 具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: hygrolidin

物化性质

• 分子式: C₃₈H₅₈O₁₁
• 分子量: 690.86100
• 精确质量: 690.39800
• PSA: 169.05000
• LogP: 5.05440

生物活性

• 描述: Hygrolidin 是一种 16 元大环内酯类抗生素,来自于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus) D-1166。Hygrolidin 对 Valsa ceratosperma 具有抗真菌活性。Hygrolidin 诱导 p21 表达并中止 G1 和 S 期的细胞周期进程。Hygrolidin 具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
• 体外研究: Hygrolidin(0.1,1μg/ml；24小时)增加了G1期和S期的数量,减少了M期的数量[1]。Hygrolidin(0.1,1,10μg/ml；24h)可降低cdk4、cyclind、cyclinb的含量,增加cycline和p21的含量。水溶性蛋白诱导的p21优先与细胞周期蛋白A-cdk2复合物结合并抑制它[1]。Hygrolidin(0.1,1μg/ml；24小时)在mRNA水平选择性诱导DLD-1细胞中p21,但在WI-38成纤维细胞中没有[1]。3天内,Hygrolidin可抑制包括DLD-1结肠癌、LNCaP前列腺癌、K562白血病细胞、LNCaP前列腺癌、EL-4淋巴瘤(IC50s分别为1.0-33ng/ml)[1]。水吡咯烷对克鲁兹锥虫(IC50=1.1nM)、布氏锥虫(IC50=77nM)和杜氏利什曼原虫(IC50=72.5nM)具有生长抑制作用[3]。细胞周期分析[1]细胞系：DLD-1细胞浓度：0.1,1μg/ml孵育时间：24h。结果：G1期和S期细胞数增加,M期细胞数减少。Western Blot分析[1]细胞系：DLD-1细胞浓度：0.1,1,10μg/ml孵育时间：24h。结果：cdk4、cyclin D、cyclin B含量降低,cycline和p21含量增加。RT-PCR[1]细胞株：DLD-1或WI-38细胞浓度：0.1,1μg/ml孵育时间：24h。结果：在mRNA水平上选择性诱导DLD-1细胞p21,而WI-38成纤维细胞不诱导p21。
• 参考文献:

  [1]. Manabu Kawada, et al. Hygrolidin induces p21 expression and abrogates cell cycle progression at G1 and S phases. Biochem Biophys Res Commun. 2002 Oct 18;298(1):178-83.

  [2]. H Seto, et al. The isolation and structures of hygrolidin amide and defumarylhygrolidin. J Antibiot (Tokyo). 1984 May;37(5):610-3.

  [3]. F Annang, et al. High-throughput screening platform for natural product-based drug discovery against 3 neglected tropical diseases: human African trypanosomiasis, leishmaniasis, and Chagas disease. J Biomol Screen. 2015 Jan;20(1):82-91.