抗病毒药物20(化合物17b)是一种选择性的抗寨卡病毒感染抑制剂,EC50为4.5µM。抗病毒药物20具有低细胞毒性[1]。
乙酰半胱氨酸-d3(N-乙酰半胱氨酸-d3)是氘标记的乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸(N-乙酰半胱氨酸)是一种粘液溶解剂,可减少粘液的厚度。乙酰半胱氨酸是一种活性氧抑制剂[1]。乙酰半胱氨酸是一种半胱氨酸前体,通过中和依赖花生四烯酸的5-脂氧合酶活性产生的有毒脂质来预防氯化血红素诱导的铁下垂[5]。乙酰半胱氨酸诱导细胞凋亡[2][3]。乙酰半胱氨酸还具有抗流感病毒活性[7]。
Odesivimab是一种人源化单克隆抗体,靶向埃博拉病毒糖蛋白,重组组氨酸标记的Makona株埃博拉病毒糖蛋白胞外域蛋白的KD值为7.74 nM。Odesivimab可用于埃博拉病毒感染的研究[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-20是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-20对流感病毒A/Hanfang/359/95(H3N2)具有抗病毒活性,IC50为4.82μM(CN112940009A；DSC801)[1]。
Influenza A NP(366-374) Strain A/PR/8/35 是源于流感病毒 (Influenza A/PR/8/35) 核蛋白的 H2-Db 限制性表位。
醋酸奥司他韦是奥司他韦的杂质。奥司他韦是一种神经氨酸酶抑制剂,建议用于治疗和预防甲型和乙型流感[1][2]。
Onradivir monohydrate 是一种有效的抗流感病毒 (influenza virus) 剂。
酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。
己氯酮对正痘病毒具有抗病毒活性。己氯酮可以抑制病毒对细胞的渗透,也可以延缓新形成的病毒从细胞中的释放。己氯酮降低感染小鼠肺部流感病毒的滴度[1][2][3]。
FGI-106是多种血源性病毒(HCV,HBV,HIV)以及新兴生物威胁(埃博拉病毒,VEE,牛痘,PRRSV感染)的广谱抑制剂,EC50为0.2-10 uM；抑制TSG101与其相互作用同源病毒配体；显示出在体内预防埃博拉病毒致死的能力；耐受性良好且口服生物可利用。
Wulignan A1 是从五味子的茎中提取出来的。Wulignan A1 表现出抗流感病毒 H1N1 和 H1N1-TR (达菲流感病毒耐药株)的活性。
RSV/IAV-IN-2(化合物14c)是一种有效的RSV/IAV双重抑制剂。RSV/IAV-IN-2的细胞毒性低于临床药物利巴韦林。RSV/IAV-IN-2具有研究RSV和/或IAV感染的潜力【1】。
T-705RTP sodium 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,IC50 为 0.14 μM,Ki 为 1.52 μM。T-705RTP sodium 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物,具有有效的抗流感病毒活性。
氮杂吡啶(2',3',5'-三-O-乙酰基-6-氮杂尿苷)是一种有效的乳清苷单磷酸脱羧酶(OMPD)抑制剂。氮唑宾是几种RNA病毒的抗病毒抑制剂,可抑制病毒基因组复制和基因转录。氮唑宾显示广谱抗病毒活性(EC50=3.80 纳米-1.73 μM抗甲型和乙型流感病毒；EC50=1.62μM对抗ZIKV Paraiba)。阿扎里滨是阿扎尿苷的三乙酸盐,有可能用于银屑病研究[1][2]。
TAT-HA2融合肽是一种基于肽的递送剂,其结合了来自流感的pH敏感性HA2融合肽和来自HIV的细胞穿透肽TAT。TAT-HA2融合肽通过TAT部分诱导细胞摄取大分子进入内体,并对内体的酸化管腔作出反应,从而导致膜泄漏,并通过HA2部分将大分子释放到细胞中[1]。
菠萝酸是一种天然产物,可从药用植物菠萝中分离得到。菠萝蜜酸是一种有效的鼻腔流感疫苗口服佐剂[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-8是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-8抑制正粘病毒(包括甲型流感、乙型流感和丙型流感)的复制(摘自专利CN111410661A,化合物I-196)[1]。
抗流感剂4是一种有效和选择性的流感病毒抑制剂,对a/Roma和a/Parma株的EC50分别为150 nM和62 nM[1]。
SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
甲型流感病毒-IN-6(化合物16j)是一种有效的选择性甲型流感病毒抑制剂,IC50为3.88µM,CC50为36.64µM。甲型流感病毒-IN-6显示出低细胞毒性的抗IAV活性[1]。
流感病毒IN-7(实施例16)是一种口服活性帽依赖性核酸内切酶抑制剂,可用于流感病毒性传染病的研究[1]。
ABMA是一种新型的细胞内毒素和病原体的广谱抑制剂,可有效保护细胞免受各种毒素和病原体的侵害,包括病毒,细胞内细菌和寄生虫；保护小鼠免受蓖麻毒素LD90的鼻腔滴注；引起哺乳动物细胞中Rab7阳性晚期内体区室积聚没有影响其他细胞器。
Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
Carbodine (Carbocyclic cytidine) 是一种广谱抗病毒药物,对 DNA 病毒、(+)RNA 病毒、(-)RNA 病毒、paramyxo, rhabdo 和 (+/-)RNA 病毒均有活性,靶向将 UTP 转换为 CTP 的 CTP 合成酶。Carbodine (Carbocyclic cytidine) 在体外具有显著的抗流感病毒 A0/PR-8/34 和 A2/Aichi/2/68 活性。
RSV/IAV-IN-1(化合物14e)是一种有效的RSV/IAV双重抑制剂。RSV/IAV-IN-1的细胞毒性低于临床药物利巴韦林。RSV/IAV-IN-1在研究RSV和/或IAV感染方面具有潜力【1】。
NS1-IN-1(化合物3)是一种有效的NS1抑制剂。NS1是抑制宿主基因表达的主要甲型流感病毒毒力因子。NS1-IN-1降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1以TSC1-TSC2依赖的方式抑制mTORC1的活性,显示出抗病毒活性[1]。
Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂,IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。