Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 Akt 和 HIV-1/2,IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
HIV-1抑制剂-30(化合物10i)是一种有效的HIV-1抑制剂,对于HIV-1 RT DNA聚合酶,其EC50值为40 nM,IC50值为80 nM。HIV-1抑制剂-30对七种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)耐药的HIV-1菌株(RT-K103N；RT-Y181C；RT-K103N,Y181C；RT-L100I,K103N；RT-Y188L；RT-K103N,G190A；RT-K103N,V108I)具有高度抗逆转录病毒活性,IC50s为0.04～1.42μM。HIV-1抑制剂-30可用于艾滋病研究[1]。
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
磺胺甲醚是一种口服活性强的抗菌药物。磺胺甲醚可用于感染研究,如HIV、重症肺炎和UTIs(尿路感染)[1][2]。
甘石胆酸3-硫酸盐(SLCG)是一种胆酸衍生物,也是甘石胆酸的代谢产物。3-硫酸甘石胆酸在体外抑制HIV-1的复制。甘石胆酸3-硫酸盐可用于HIV感染和胆囊疾病的研究[1][2]。
ABX464 是一种有效的抗 HIV 剂。ABX464 作用于受刺激的外周血单个核细胞 (PBMCs),抑制 HIV-1 复制,IC50 为 0.1 μM 至 0.5 μM。
癸酰RVKR CMK(DecRVKRcmk)TFA抑制过表达的gp160加工和HIV-1复制[1]。
Apelin-36(rat, mouse) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) 与 APJ 受体结合,IC50 为 5.4 nM,显著抑制 cAMP 的产生,EC50 为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
蛇毒蛋白C抑制CCR5与包膜蛋白gp120和CD4的结合,后者负责介导HIV-1进入细胞【1】。蛇毒蛋白C对慢性淋巴细胞白血病细胞也有细胞毒性[2]。
Tenofovir hydrate是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
Cosalane (NSC 658586) 是一种有效的 HIV 复制抑制剂。Cosalane 在体外人和小鼠实验中可阻断 CCR7 与其天然配体 CCL19 和 CCL21 结合,人类中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.207/2.66 μM,小鼠中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.193/1.98 μM。
异戊烯酸(化合物4)是一种有效的抗HIV药物[1]。
Tifuvirtide(T-1249)是一种肽人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)融合抑制剂。Tifuvirtide是一种人工设计的杂交逆转录病毒包膜多肽。Tifuvirtide具有抗逆转录病毒活性。Tifuvirtide可用于HIV感染的研究[1]。
三磷酸恩曲他滨((-)-三磷酸恩屈他滨)是恩曲他嗪(HY-17427)的磷酸化合成物。恩曲他滨是一种核苷逆转录酶抑制剂。恩曲他滨是治疗HIV和HBV感染的抗逆转录病毒药物[1][2]。
2-羟基肉桂酸是从肉桂甲醇提取物中分离得到的。2-羟基肉桂酸对IC50为0.3 mM的HIV/SARS-CoV S假病毒感染具有抑制作用[2]
Zinlirvimab是一种人源化IgG1-λ2,HIV中和抗体,靶向HIV-1 gp120包膜糖蛋白(IIIB gp120 V3环)[1][2]。
Etravirine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于治疗 HIV。
PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
癸酰RVKR CMK(DecRVKRcmk)抑制过表达的gp160加工和HIV-1复制[1]。
DQBS是一种HIV-1 Nef功能拮抗剂。
gp120-IN-2(化合物4i)是一种有效的HIV-1 gp120抑制剂,IC50为7.5µM,CC50为112.93µM。gp120-IN-2具有抗HIV-1活性。gp120-IN-2在SUP-T1细胞中显示出剂量依赖性的细胞毒性【1】。
Dolutegravir是第二代HIV整合酶链转移抑制剂 (INSTI),IC50 为 2.7 nM。
Atazanavir-d15 是 d15 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂
Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
Saphenamycin是一种来自链霉菌的抗生素。
Dolutegravir钠盐是HIV蛋白酶强效抑制剂,IC50值为2.7nM,对Raltegravir耐药突变型HIV毒株Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H也有一定的抑制作用。
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV-Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV-1 反式激活蛋白衍生物。
Teropavimab(3BNC117-LS)是一种抗体。Teropavimab可用于HIV感染的研究[1]。