NBD-14189是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,对HIV-1HXB2假病毒的IC50为89 nM。NBD-14189与HIV-1 gp120结合并显示出强大的抗病毒活性(EC50<200 nM)[1][2]。
Neotripterifordin 是 HIV 的抑制剂。Neotripterifordin 在 H9 淋巴细胞中有抗 HIV 复制的活性,EC50 为 25 nM。
Nef-IN-B9(Nef抑制剂B9)是一种阻断Nef依赖性Hck活性的小分子,IC50为2.8 uM,而单独对Hck的活性>20 uM；对其他Src家族成员的活性也较弱,IC50为对于c-Src,Lck和Lyn>20uM；阻断野生型HIV-1复制,IC50为100-300nM,并阻断HIV感染细胞中Nef介导的SFK活化；直接与Nef结合,Kd为1.79 nM。
戈米辛M1((±)-Gomisin M1)是一种有效的抗HIV药物,EC50＜0.65μM[1]。
A3N19是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,对HIV-1 IIIB的EC50为3.28 nM【1】。
9H-Purin-6-amine, 9-(1E)-1-propen-1-yl-是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒药物,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
地塞米西他滨(Reverset；d-d4FC)是一种胞苷(HY-B0158)类似物,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。地塞米西他滨是一种有效的抗HIV-1耐药病毒药物,病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或M184V突变。地塞米西他滨是一种2′-脱氧胞苷抗逆转录病毒药物[1]。
Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
艾伏西他滨是一种L-核苷类似物。艾武西他滨是一种有效的核苷逆转录酶(RT)抑制剂。Elvucitabine可用于病毒感染研究[1]。
BMS-378806 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,干扰 CD4-gp120 相互作用。BMS-378806选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50 为 0.85-26.5 nM。
CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
IT1t是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
7-Deaza-2',3'-二脱氧鸟苷(7-Deaza-ddG)是一种2′,3′-二脱氧核苷5′-三磷酸盐,可抑制HIV-1逆转录酶,Ki为25 nM[1]。
埃米维林(MKC-442)是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),其依赖于dTTP和dGTP的DNA或RNA聚合酶活性的Ki值分别为0.20和0.01μM。埃米维林显示出有效和选择性的抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性[1][2]。
Tigloylgomisin P是一种木质素,具有抗HIV活性,EC50为37μM。Tigloylgomisin P具有抗癌作用[1][2]。
Abacavir是强力的核苷类似物,为逆转录酶抑制剂。
Atazanavir-d18 是 d18 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂
gp120-IN-1(化合物4e)是一种有效的HIV-1 gp120抑制剂,IC50为2.2µM,CC50为100.90µM。gp120-IN-1具有抗HIV-1活性。gp120-IN-1在SUP-T1细胞中显示出剂量依赖性的细胞毒性。gp120-IN-1显示了对gp120介导的病毒进入细胞的抑制作用【1】。
Saquinavir甲磺酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒治疗。
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
HF50731(HF-50731)是一种新型强效、选择性CXCR4拮抗剂,在CXCR4竞争结合试验中Ki为19.8 nM。HF50731显著抑制SDF-1α诱导的钙动员(IC50=621 nM)和细胞迁移,并通过拮抗CXCR4协同受体功能(IC50=1.5 uM)阻断HIV-1感染。构效关系分析表明,HF50731可以通过与残基W94、D97、D171和E288的相互作用,主要占据CXCR4的次要子小盒,并部分结合在主要子小盒中。
丙磺舒-d14是氘标记的丙磺舒。丙磺舒是瞬时受体电位香草酸2(TRPV2)通道的有效和选择性激动剂。丙磺舒还抑制pannexin 1通道[1][2]。
EFdA TP是一种有效的核苷逆转录酶(RT)抑制剂。EFdA TP作为一种有效的即时或延迟链终止剂(ICT或DCT)抑制RT催化的DNA合成。EFdA TP通过多种机制抑制HIV-1逆转录病毒[1]。
HIV-1抑制剂-43(化合物12)是一种有效的HIV-1抑制物,Y188L、K103N-Y181C、K103N和Y181C的EC50分别为21.3nM、6.2nM、<0.7nM和<0.7nm。HIV-1抑制剂-43可减少HIV-1 RNA和蛋白质p24[1]。
ddUTP(2′,3′-二脱氧尿苷-5′-三磷酸)是一种选择性HIV和AMV逆转录酶抑制剂,Ki值分别为0.05µM和1µM。ddUTP主要在dTTP位点结合到生长的DNA链中,并抑制进一步的延伸[1]。
Miltefosine是一种广谱抗微生物,抗利什曼原虫,磷脂剂,通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。
Rhuscholide A是一种苯并呋喃内酯,具有显著的抗HIV-1活性,EC50为1.62μM[1]。