Emivirine

更新时间:2024-01-01 22:32:29

Emivirine结构式
Emivirine结构式
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常用名 Emivirine 英文名 Emivirine
CAS号 149950-60-7 分子量 302.37
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H22N2O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Emivirine用途


埃米维林(MKC-442)是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),其依赖于dTTP和dGTP的DNA或RNA聚合酶活性的Ki值分别为0.20和0.01μM。埃米维林显示出有效和选择性的抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性[1][2]。

 Emivirine名称

中文名 MKC-442
英文名 emivirine
英文别名 更多

 Emivirine生物活性

描述 埃米维林(MKC-442)是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),其依赖于dTTP和dGTP的DNA或RNA聚合酶活性的Ki值分别为0.20和0.01μM。埃米维林显示出有效和选择性的抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性[1][2]。
相关类别
体外研究 埃米维林(EMV)对HIV-1 RT也有特异性,对HIV-2没有影响[2]。埃米病毒(EMV)对人体健康细胞没有明显毒性[2]。细胞活力测定[2]细胞系:从正常健康志愿者收集的人骨髓细胞。浓度:0、0.1、1、10或100μM。培养时间:14天。结果:与未经处理的HepG2细胞相比,在0.1至10μM浓度下,未观察到对细胞生长、乳酸生成、线粒体DNA合成或线粒体结构的影响。
体内研究 t大鼠口服埃米病毒(EMV)的近似致死剂量为≥雄性为3克/千克,雌性为2.5克/千克[2]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[2]。剂量:50mg/kg。给药:灌胃。结果:口服吸收率为68%。
参考文献

[1]. Panita Decha, et al. Theoretical studies on the molecular basis of HIV-1RT/NNRTIs interactions. J Enzyme Inhib Med Chem. 2011 Feb;26(1):29-36.

[2]. G M Szczech, et al. Safety assessment, in vitro and in vivo, and pharmacokinetics of emivirine, a potent and selective nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor of human immunodeficiency virus type 1. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Jan;44(1):123-30.

 Emivirine物理化学性质

分子式 C17H22N2O3
分子量 302.37
精确质量 302.16300
PSA 64.09000
LogP 2.24480
储存条件 2-8°C,密封,干燥

 Emivirine毒性和生态

 Emivirine安全信息

海关编码 2933990090

 Emivirine合成线路

 Emivirine海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 Emivirine英文别名

I-EBU
1EtOMe6Bz5i-Pr-U
Emivirine
Emivirine [USAN:INN]
[14C]-Emivirine
1-(ethoxymethyl)-5-(1-methylethyl)-6-(phenylmethyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Coactinon
Mkc 442
1-ethoxymethyl-5-isopropyl-6-benzyluracil
6-benzyl-1-(ethoxymethyl)-5-isopropyl uracil
6-benzyl-1-(ethoxymethyl)-5-propan-2-ylpyrimidine-2,4-dione
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