DHFR-IN-1(化合物12)是一种有效的选择性DHFR(二氢叶酸还原酶)抑制剂,IC50为40.71 nM。DHFR-IN-1对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有良好的抗菌活性。DHFR-IN-1具有适度的抗真菌活性。DHFR-IN-1与左氧氟沙星(HY-B0330)具有高度协同作用,其中FIC(分数抑制浓度指数)值为0.249[1]。
Rustmicin(Galbonolide A)是一种有效的抗真菌剂。鲁斯米辛抑制肌醇磷酸神经酰胺合酶。Rustamicin显示出抗真菌活性[1]。
Metconazole-d6是氘标记的Met康唑。酮康唑是一种三唑类杀菌剂。
环丙啶是一种能抑制植物病原真菌甲硫氨酸生物合成的苯胺基嘧啶类广谱杀菌剂。在无氨基酸培养基(IC50s分别为0.44、4.8和0.03µM)上,赛普罗地平抑制灰霉病菌、猴头菌和稻瘟病菌菌丝细胞的生长。雄激素受体(DHM=1.1)的雄激素受体(DHM=1.50)的缺失抑制了雄激素(DHM)的作用。
Fluazinam impurity 1 是一种具有抗真菌活性的 Fluazinam 杂质。Fluazinam impurity 1 对 Sphaerotheca fuliginea,Pyricularia oryzae 和 Rhizoctonia solani 具有活性。
Viridicatol 是一种从夹竹桃的内生真菌青霉菌属的发酵中分离出的喹诺酮类生物碱。Viridicatol 对金黄色葡萄球菌具有很强的抗真菌活性,MIC 值为 15.6 μg/mL。
Butenafine盐酸盐具有抗真菌活性,能通过抑制鲨烯环氧酶阻断甾醇的合成。
Antifungal agent 67 (compound 9) 是一种咪唑类抗真菌剂,有效抑制念珠菌。Antifungal agent 67 对健康新生大鼠成心肌细胞的 CC50 值为 33.6 μM。
SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
Neticonazole hydrochloride 是一种咪唑衍生物,也是一种有效且长效的抗真菌剂。Neticonazole hydrochloride 也是一种口服活性的外泌体生物合成及释放 (exosome biogenesis and secretion) 抑制剂。Neticonazole hydrochloride 具有抗感染和抗癌作用。
Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
Moracin D是一种黄酮类化合物,可以从桑椹中分离出来。Moracin D可诱导细胞凋亡,并具有降血糖、抗肥胖、抗真菌和抗肿瘤作用。Moracin D可用于真菌感染和乳腺癌症研究[1][2][3]。
1-O-Mmethylemodin 是一种可以从 Zopfiella longicaudata 中分离出来的天然产物。1-O-Mmethylemodin 具有抗真菌活性。
Multifungin (Bromosalicylchloranilide) 是一种抗真菌药,可治疗口腔念珠菌病。Multifungin 可防止玉米赤霉烯酮的形成和积累,并减少玉米在储存过程中的真菌种群数。
Imazalil (Enilconazole) sulfate 是一种杀真菌剂, 广泛用于农业, 尤其是柑橘类水果的生长, 也用于兽医作为局部抗真菌剂。
HDAC/HSP90-IN-3(化合物J5)是一种高效、选择性真菌HSP90和HDAC双重抑制剂,IC50值分别为0.83和0.91μM。HDAC/HSP90-IN-3对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3可以抑制重要的毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1【1】。
Papyracillic acid,一种真菌代谢物,Penicillic acid 的类似物,也是一种非选择性的除草剂。Papyracillic acid 具有抗细菌,抗真菌,杀线虫和植物毒性作用。
PC945是一种新型广谱抗真菌剂,可有效抑制烟曲霉甾醇14α-去甲基化酶(CYP51A和CYP51B),IC50分别为0.23和0.22 uM；对96株临床分离的烟曲霉菌株的MIC值为0.032至>8 ug/ml,表明对伊曲康唑敏感和抗性烟曲霉生长的活性,IC50为0.0012至0.034 ug/ml；PC945是广谱的致病真菌,MIC为0.0078至2 ug/ml,并在体内表现出活性。真菌感染1期临床
Variotin 是一种抗真菌 (Fungal) 剂。Variotin 对毛癣菌、小孢癣菌、表皮癣菌等皮肤癣菌,以及芽生菌、隐球菌等内部真菌病的致病真菌有较强的抗菌活性。
Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal) 活性。
Inz-1 是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂 (IC50=8.092 μM),优于对人的 (IC50=45.320 μM)。Inz-1 逆转白色念珠菌对氟康唑 (HY-B0101) 或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和截段的人 CYP51 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。
Esculentoside B (Phytolaccoside B) 是来源于 Phytolacca acinosa Roxb 根部的天然产物。Esculentoside B 对斑马鱼幼鱼具有神经毒性,并损害其中枢神经系统发育。Esculentoside B 抑制炎症反应,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
抗真菌剂15对核盘菌和灰葡萄球菌的EC50值分别为0.52和0.50μg/mL,具有最强的活性。
Kakuol 是一种从 Asarum sieboldii 根茎中分离得到的天然化合物,具有抗真菌活性。