赛培非尼考是一种苯尼考抗菌剂。赛培非尼考可用于动物的细菌感染(摘自专利WO2020068607A1)[1]。
异帕米星(Sch 21420)是一种氨基糖苷类抗菌药物。异帕米星对产生I型6'-乙酰转移酶的菌株具有更好的活性。伊司帕米星的抗菌谱包括肠杆菌科和葡萄球菌。厌氧菌、奈瑟菌科和链球菌具有耐药性。伊司帕米星表现出强烈的浓度依赖性杀菌效果、长时间的抗生素后效应(数小时)并诱导适应性耐药性[1]。
Cefpirome sulfate (HR-810 sulfate) 是第四代头孢类抗生素, 具广谱抗菌活性, 对葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌及肠球菌均有效。
抗菌剂106(化合物8)是一种具有抗生物膜活性的口服有效抗菌剂。抗菌剂106对耐多药(MDR)革兰氏阳性病原体显示出强大的抗菌作用。抗菌剂106可高效清除巨噬细胞内99.7%的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。
S-Pantoprazole (sodium trihydrate) 与 Pantoprazole (HY-17507) 相关,在胃酸分泌紊乱相关疾病中发挥重要作用,或作为质子泵 (proton pump) 抑制剂。
WU-FA-01是WU-FA-00的氢化衍生物,是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌株表现出高水平的抗菌活性,也具有一些抗炎活性[1]。
GlyRS-IN-1 是甘氨酰 tRNA 合酶 (GlyRS) 的抑制剂来自专利 WO 2017066459 A1。GlyRS-IN-1 也可以抑制细菌的生长。
乳酸特比萘芬(TDT 067乳酸)是一种口服活性和有效的抗真菌剂。乳酸特比萘芬是念珠菌角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂,Ki为30 nM。乳酸特比萘芬对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性[1][2][3]。
Cefdinir(Omnicef)是半合成广谱抗菌剂。
Brevianamide M (compound 4) 是杂色曲霉 (Aspergillus versicolor) 的代谢物。这是一种从海洋褐藻马尾藻中分离出来的内生真菌。Brevianamide M 对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。
盐酸格列帕沙星(OPC-17116)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素,对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。盐酸格列帕沙星具有高组织渗透性和良好的药效学特性[1][2][3][4]。
氨曲南-d6是氘标记的氨曲南。氨曲南(SQ-26776)是一种合成的单环β-内酰胺类抗生素,对青霉素结合蛋白3(PBP-3)有很高的亲和力。
Quinocetone是一种可用于提高饲料用动物饲料效率和控制痢疾的强效合成抗菌剂。
Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。
抗菌剂61(实施例27)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
环(Phe-Gly)是一种具有抗菌和抗癌活性的环二肽,从与中国副孢菌相关的内生链霉菌YIM 64018的肉汤培养物中分离出来[1]。
Tet-20是一种生物活性肽。(Tet-20是一种合成的组织蛋白酶衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当Tet-20被束缚在植入物表面时,它在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜的形成,对真核细胞似乎无毒)
渗出素A是一种天然产物,可以在伊索唐中找到。渗出素A具有DNA损伤和抗菌活性[1]。
Nifursol是一种硝基呋喃类抗生素。
CRAMP-18 (mouse) 是一种抗生素肽,且无溶血活性。CRAMP-18 (mouse) 对革兰氏阴性菌具有较好的抑制活性,如 S. typhimurium 以及 P. aeruginosa。CRAMP-18 (mouse) 有研究抗真菌、抗细菌以及抗肿瘤的潜力。
Baquiloprim-d6是氘标记的Baquiloprim。巴基洛普林是一种抗生素,是细菌二氢叶酸还原酶的选择性抑制剂。巴基洛普林对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有体外抑菌活性[1][2]。
Thiocillin I 是一种硫肽抗生素,对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性。Thiocillin I 对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株,枯草芽孢杆菌 ATCC 6633 菌株和化脓链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,0.5 μg/ mL,4 μg/ mL 和 0.5 μg/ mL。
Nepetoidin B 是一种抗炎剂,可通过调节 NF-κB 和 Nrf2/HO-1 信号通路发挥抗炎活性。Nepetoidin B 还具有抗真菌和抗细菌活性。Nepetoidin B 是一种天然产物,可从 Salvia plebeia R. Br 中获得。Nepetoidin B 可用于抗炎和抗感染的研究。
抗MRSA试剂3(化合物18)对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有高度抑制活性,MIC为0.098μg/ml,对正常细胞的细胞毒性较低。抗MRSA试剂3具有较强的破坏细菌细胞壁和细胞膜的能力,与细菌基因组DNA的结合亲和力较高[1]。
Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2是结核分枝杆菌细胞色素bd氧化酶(Mtb-cyt bd氧化酶)的抑制剂,IC50值为0.67μM。Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2抑制结核分枝杆菌的生长,MIC值为256μM。Mtb-cyt-bd氧化酶-IN-2可用于感染的研究[1]。
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 是细菌中氨酰基 tRNA 合成酶 (aaRS) 的抑制剂。
抗结核药物-21(化合物15)是一种抗结核药物,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.4µg/mL。抗结核药物-21对革兰氏阳性、革兰氏阴性或真菌等其他微生物的活性较低。抗结核药物-21的细胞毒性较低[1]。