209467-52-7

• 常用中文名：头孢吡普
• 常用英文名：Ceftobiprole
• CAS号：209467-52-7
• 分子式：C₂₀H₂₂N₈O₆S₂
• 分子量：534.569
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-11-08 18:17:11
• 更新时间：2024-01-06 07:39:56
• Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,可有效作用于甲氧西林耐受的金黄色葡萄球菌 (MRSA),MIC90 值为 2 mcg/mL。

名称

• 中文名: 头孢吡普
• 英文名: (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-ylidene)-2-nitrosoacetyl]amino]-8-oxo-3-[(E)-[2-oxo-1-[(3R)-pyrrolidin-3-yl]pyrrolidin-3-ylidene]methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
• 英文别名: Ro-63-9141/000; (6R,7R)-7-{[(2E)-2-(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(hydroxyimino)acetyl]amino}-8-oxo-3-{(E)-[(3'R)-2-oxo-1,3'-bipyrrolidin-3-ylidene]methyl}-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; Ro 63-9141; BAL 9141; BAL 9141-000; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2E)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(hydroxyimino)-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-3-[(E)-[(3'R)-2-oxo[1,3'-bipyrrolidin]-3-ylidene]methyl]-, (6R,7R)-; Ceftobiprole

物化性质

• 密度: 2.0±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₀H₂₂N₈O₆S₂
• 分子量: 534.569
• 精确质量: 534.110352
• PSA: 256.98000
• LogP: -2.69
• 折射率: 1.942

生物活性

• 描述: Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,可有效作用于甲氧西林耐受的金黄色葡萄球菌 (MRSA),MIC90 值为 2 mcg/mL。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  MIC90: 2 mcg/mL (MRSA)[1]

• 体外研究: Ceftobiprole具有抗重要革兰氏阳性细菌的活性,包括青霉素抗性肺炎链球菌(PRSP),耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和粪肠球菌,MIC90值分别为0.25,2和2 mcg/mL,分别。 Ceftobiprole还表现出有效的体外活性,对抗几种临床分离的社区相关甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(CA-MRSA),万古霉素中间金黄色葡萄球菌(VISA)和耐万古霉素金黄色葡萄球菌(VRSA),最低抑菌浓度(MIC)为2 mcg/mL [1]。 Ceftobiprole对金黄色葡萄球菌具有高度活性,其MI含量范围为0.12至4 mg/L(仅一种抗性菌株,MIC为4 mg/L)。此外,对于MIC50和MIC90为0.5 mg/L的甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)菌株,Ceftobiprole的活性是MIC50和MIC90为1 mg/L的MRSA菌株的两倍。此外,Panton-Valentine杀白细胞素(PVL)+ MRSA对Ceftobiprole(MIC50为0.5 mg/L,MIC90为1 mg/L)的敏感性略高于PVL-MRSA(MIC50和MIC90为1 mg/L)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kisgen J, et al. Ceftobiprole, a Broad-Spectrum Cephalosporin With Activity against Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus (MRSA). P T. 2008 Nov;33(11):631-41.

  [2]. Hodille E, et al. In vitro activity of ceftobiprole on 440 Staphylococcus aureus strains isolated from bronchopulmonary infections. Med Mal Infect. 2017 Mar;47(2):152-157.