Lucidinω-乙醚(化合物17)是一种从丝状棱镜根部分分离的蒽醌代谢物,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有一定的抗菌活性[1]。
(24S)-环artane-3β,24,25-三醇是一种环artane,对结核分枝杆菌H37Rv具有抗结核活性(MIC:32μg/mL)。从菊花中可分离得到(24S)-环artane-3β,24,25-三醇[1]。
Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin sulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
Temporin K 是一种抗 Legionella pneumophila 的抗菌肽。
Sideroxylin 是一种从 Callistemon lanceolatus 中分离的 C-甲基化黄酮,对金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。Sideroxylin 可抑制卵巢癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),导致 DNA 断裂,线粒体膜去极化,产生活性氧 (ROS)。
Cefteram pivoxil (Ro 19-5248),是一种具有口服活性的头孢菌素抗生素,可用于细菌感染。
乳糖-N-四糖是母乳中天然存在的母乳低聚糖(HMO)的重要核心结构。乳糖-N-四糖由半乳糖、N-乙酰氨基葡萄糖和葡萄糖组成。乳糖-N-四糖具有益生元作用、免疫调节作用、抗炎作用、肠细胞反应调节作用、抗菌活性和抗病毒活性。乳糖-N-四糖已广泛添加到婴儿配方奶粉中[1]。
抗菌剂12是一种二芳基恶唑烷酮类似物,是一种对抗抗生素敏感和耐药革兰氏阳性细菌的抗菌剂[1]。
BTZ043 是 DprE1 的抑制剂,它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。
YXL-13是一种有效的铜绿假单胞菌(PAO1)抑制剂,其IC50值为3.686μM。YXL-13可抑制PAO1的毒力因子和生物膜形成。YXL-13通过抑制群体感应(QS)系统降低PAO1的致病性和耐药性。YXL-13可用于抗菌研究[1]。
4(1H)-喹啉酮,1-甲基-2-(5Z)-5-十一烯-1-基-(化合物2)是一种可从蛇床子中分离的喹诺酮类生物碱。4(1H)-喹啉酮,1-甲基-2-(5Z)-5-十一烯-1-基-具有耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性,MIC值分别为32μg/mL(ATCC 33591)和16μM/mL(ATCC 25923)[1]。
I2906具有抗结核分枝杆菌的活性。
Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是一种口服活性抗生素,用于 community-acquired bacterial pneumonia (CABP) 治疗。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是第一种用于人体细菌感染的全身治疗的半合成截短侧耳素。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 通过与 50S 细菌核糖体的肽基转移酶 peptidyl transferase 中心结合来抑制蛋白质合成,从而阻止了转移RNA与肽转移的结合。
钝顶霉素是首次在达乌尔木属中发现的一种三萜类化合物,在210 nm处显示出紫外吸收。钝顶霉素具有一定的抗菌活性[1][2]。
Gemifloxacin甲磺酸盐是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂, 用于治疗慢性支气管炎的急性细菌性发作, 及轻中度肺炎。
荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶活性进行非侵入性成像。基于荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体外和体内活性,这将有助于在动物研究中对特定细菌β-葡醛酸酶抑制剂进行药效学研究[1]。
哌拉西林是一种半合成青霉素。哌拉西林对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱活性。哌拉西林对产生β-内酰胺酶的微生物的活性高于其他青霉素[1]。
Fleroxacin是广谱的氟喹诺酮类抗菌素。
对乙酰氨基酚13C2,15N是13C和15N标记的对乙酰氨基苯酚[1]。对乙酰氨基酚是一种选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,其IC50为25.8μM；是一种广泛使用的解热镇痛剂[2][3][4]。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2(NAT2)抑制剂[5]。
Isobavachromene 是一种抗菌剂 (antibacterial)。
Meleagri 是由青霉属 (Penicillium) 真菌产生的具有抗微生物和抗增殖活性的罗奎福汀 C 衍生生物碱。Meleagrin 是一类 FabI 抑制剂。Meleagri 是一种主要的 c-Met 抑制实体,有助于控制 c-Met 依赖性转移和侵袭性乳腺癌。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
激素酮是一种阿比坦二萜醌,可从唇形科中分离出来。体内丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)水平的激素增加。激素能抑制克鲁兹锥虫的生长,并显示出抗菌活性[1]。
G43 是一种有效的选择性 glucosyltransferase 抑制剂,对 GtfB 和 GtfC 的Kd 值分别为3.7 μM和46.9 nM。G43 在体内外具有抗变形链球菌 (S. mutans) 的作用,可用于龋齿研究。
Ridinilazole 是一种新型的抗菌剂,作用于 C. difficile,MIC 范围为 0.06-0.25 µg/mL (MIC90=8 µg/mL)。