119474-55-4

• 常用中文名：KB-5246
• 常用英文名：KB-5246
• CAS号：119474-55-4
• 分子式：C₁₈H₁₇ClFN₃O₄S
• 分子量：425.86200
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-03-23 15:58:40
• 更新时间：2024-01-04 10:59:36
• KB-5246 是一种四环喹诺酮,具有抗菌活性。

名称

• 中文名: KB-5246
• 英文名: 9,1-Epoxymethano-7-fluoro-8-(4-methyl-1-piperazinyl)-5-oxo-5H-thiazolo[3,2-a ]quinoline-4-carboxylic acid hydrochloride
• 英文别名: 9,1-(epoxymethano)-7-fluoro-8-(4-methyl-1-piperazinyl)-5-oxo-5H-thiazolo[3,2-a]quinoline-4-carboxylic acid hydrochloride; 6-Fluoro-5-(4-methyl-piperazin-1-yl)-8-oxo-3H,8H-4-oxa-1-thia-9b-aza-cyclopenta[cd]phenalene-9-carboxylic acid; hydrochloride; 9,1-epoxymethano-7-fluoro-8-(4-methyl-1-piperazinyl)-5-oxo-5H-thiazolo[3,2-a]quinoline-4-carboxylic acid hydrochloride; KB-5246

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₇ClFN₃O₄S
• 分子量: 425.86200
• 精确质量: 425.06100
• PSA: 102.73000
• LogP: 2.80060
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: KB-5246 是一种四环喹诺酮,具有抗菌活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  Bacterial[1]

• 体外研究: KB-5246是一种四环喹诺酮,具有抗菌活性。对于革兰氏阳性微生物如金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌和化脓性链球菌),KB-5246的90％分离物(MIC90s)的MIC为0.39μg/ mL。 KB5246以0.10μg/ mL或更低的浓度抑制90％的大肠埃希氏菌,肺炎克雷伯菌,产酸克雷伯菌的分离株。当加入浓度为MIC或更高的KB-5246时,观察到孵育24小时后没有再生长[1]。
• 体内研究: KB-5246对肺炎链球菌2132感染的50％有效剂量值为50.5mg/kg体重。 KB-5246对金黄色葡萄球菌史密斯,铜绿假单胞菌GN11189和粘质沙雷氏菌GN7577感染的活性与氧氟沙星相当,并且大于诺氟沙星[1]。
• 细胞实验: 通过评估在暴露于KB-5246期间活细胞减少24小时来测试杀菌活性。将敏感性测试肉汤中的微生物过夜培养物在相同培养基中稀释至约10 4 CFU / mL，并在37℃下在振荡器上孵育。孵育2小时后，将KB-5246加入到培养物中，终浓度为MIC [1]的一半，一倍，两倍或四倍。
• 动物实验: 测定抗小鼠全身感染的体内抗菌活性。每个剂量水平使用10只体重19至23g的雄性ddY小鼠。将在37℃的脑心浸液肉汤中的过夜培养物在含有4％胃泌素粘蛋白的相同培养基中适当稀释。腹膜内注射0.2mL细菌悬浮液样品，对应于比最小致死剂量高1至25倍的剂量。感染后立即用单剂量的KB-5246口服治疗小鼠。在感染后7天计数每次剂量存活的小鼠数。 50％有效剂量通过概率法计算[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kotera Y, et al. In vitro and in vivo antibacterial activities of KB-5246, a new tetracyclic quinolone. Antimicrob Agents Chemother. 1989 Nov;33(11):1896-900.