4-O-甲基萨凡诺是一种具有抗真菌活性的天然异黄酮。4-O-甲基萨凡诺显示出对白僵菌的活性[1]。4-O-甲基蓝宝石醇(EC50为4.6µM)强烈抑制HMV-II细胞中黑色素(黑色素)的合成[2]。
Icoffungpen是一种口服活性抗真菌剂。Icoffungpen是β氨基酸的代表,对念珠菌属具有毒性。Icoffungpen保护受感染的小鼠免受白色念珠菌感染的存活[1]。
氟苯尼考d3((-)-氟苯尼考d3)是氘标记的氟苯尼考。氟苯尼考是一种常用的兽医抗生素,目前用于治疗牛呼吸道疾病,也用于水产养殖中控制鲶鱼的肠道败血症。氟苯尼考可诱导卵细胞早期胚胎死亡,半数致死浓度为1.07μg/g。
2-苯基乙醇-d9是氘标记的2-苯基乙醇[1]。2-苯乙醇(苯乙醇)是一种无色液体,从玫瑰、康乃馨、风信子、阿勒颇松、橙花和其他生物中提取。它有一种令人愉快的花香,也是一种由真菌白色念珠菌产生的自身抗生素[2]。由于其在基本条件下的稳定性,它被用作香烟中的添加剂,也被用作肥皂中的防腐剂。
Indinavir(MK-639; L735524)硫酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
Clevudine能抗乙肝病毒。
抗菌剂42是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
Py-MPB-amino-C3-PBD 是一种细胞毒性药物,可作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
Odesivimab是一种人源化单克隆抗体,靶向埃博拉病毒糖蛋白,重组组氨酸标记的Makona株埃博拉病毒糖蛋白胞外域蛋白的KD值为7.74 nM。Odesivimab可用于埃博拉病毒感染的研究[1]。
Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。
Ornidazole(Ro 7-0207)是5-硝基咪唑衍生物,能抗原生动物和厌氧菌。
Camalexin 是一种植物抗毒素,是从 Camelina sativa 和 Arabidopsis(十字花科植物)中分离出来的,具有抗菌,抗真菌,抗增殖和抗癌活性。Camalexin 可诱导活性氧 (ROS) 的产生。
苯醚甲环唑是一种广谱的三唑类杀菌剂,它通过抑制细胞色素P450依赖的14α-去甲基化作用抑制麦角甾醇的生物合成,从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。苯醚甲环唑对禾谷镰刀菌的体外生长有抑制作用(菌丝生长的EC50s=1.69-19.6mg/L)。苯醚甲环唑还可抑制索纳利、富尔瓦、灰葡萄球菌和索拉尼葡萄球菌的生长(EC50s分别为0.131 mg/L、0.069 mg/L、0.297 mg/L和0.252 mg/L)。
Pyrimethanil 是一种苯胺嘧啶类广谱接触杀菌剂 (fungicide),用于控制多种作物上 Botrytis spp.。Pyrimethanil 抑制灰霉病菌中蛋氨酸和其他氨基酸的生物合成。Pyrimethanil 可用于霉菌感染的水果、蔬菜和观赏植物真菌病害防治的相关研究。
Cap依赖性内切酶-IN-20是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-20对流感病毒A/Hanfang/359/95(H3N2)具有抗病毒活性,IC50为4.82μM(CN112940009A；DSC801)[1]。
Paritaprevir(ABT-450)二水合物是一种高效、口服活性和抗病毒的非结构蛋白3/4A(NS3/4A)蛋白酶抑制剂,其EC50分别为1和0.21nM,抗HCV 1a和1b。二水合帕利他普利也是SARS-CoV 3CLpro抑制剂,IC50为1.31μM。帕利他普利二水合物主要由细胞色素P450(CYP)3A代谢。利托那韦(一种CYP450抑制剂)[1][2][3][4]可提高二水合帕利他普利的血浆浓度和半衰期。
Telavancin(TD-6424)是一种半合成脂肪糖肽万古霉素衍生物,是Theravance开发的一种新型抗菌剂,用于克服耐药革兰氏阳性细菌感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。特拉文辛破坏细胞膜完整性,可用于研究由革兰氏阳性细菌引起的复杂皮肤和皮肤结构感染[1]。
Mtb-IN-4 (compound 17h) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性 (IC50=0.70 μM) 的异恶唑。Mtb-IN-4 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
苯并异噻唑啉酮13C5(1,2-苯并噻唑-3-酮13C5)是13C标记的苯并异唑啉酮。苯并异噻唑啉酮被广泛用作防腐剂和抗菌剂[1]。
Dinotefuran是一种新型烟碱类杀虫剂, 作用机理是通过抑制烟碱乙酰胆碱受体而破坏昆虫的神经系统。
抗结核剂-27(化合物1)是一种有效的抗结核剂,其IC50值为3.2µM,MIC值为7.8µM和IC90值7.0µM。抗结核剂-27对结核分枝杆菌H37Rv耐药菌株显示抗结核杆菌活性。抗结核剂-27显示出有效的细胞内抗真菌活性和低细胞毒性[1]。
10-Hydroxyaloin A 是有效的 SARS-CoV-2 抑制剂。10-Hydroxyaloin A 对 SARS-Cov-2 Mpro活性位点具有显著的结合作用。
Urease-IN-7 (Compound 5k) 是一种竞争性脲酶 (Urease) 抑制剂 (IC50: 3.33 μM,Ki : 3.62μM)。Urease-IN-7 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
Sordarin 是一种有效的双苯并酰胺依赖性的 eEF2 抑制剂,具有抗真菌 ( antifungal) 性能。Sordarin 靶向 eEF2,通过阻断 eEF2 介导的 tRNAs 易位来抑制蛋白翻译。Sordarin 对某些真菌(如白色念珠菌、光滑念珠菌和新生念珠菌)具有特异性的翻译抑制作用,而对其他一些真菌(如副假丝酵母菌和卢氏假丝酵母菌)则不能。
Cefoselis硫酸盐是β-内酰胺抗生素。
抗病毒药物30(实施例118)是一种抗病毒药物。抗病毒药物30对HCV和RSV具有活性(IC50:>25μM)[1]。
水合醋酸头孢他罗林是一种有效的头孢菌素抗生素。水合醋酸头孢他罗啉福沙米对革兰氏阳性病原体具有广谱活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐多药肺炎链球菌,以及常见的革兰氏阴性菌。水合醋酸头孢他罗啉福沙米具有抗感染活性,可用于研究复杂皮肤和皮肤结构感染(cSSSIs)和社区获得性细菌性肺炎(CABP)[1][2][3]。
戈米辛M1((±)-Gomisin M1)是一种有效的抗HIV药物,EC50＜0.65μM[1]。