Gemifloxacin是一种氟喹诺酮类药物,是一种口服有效的抗肺炎药物。Gemifloxacin对高度耐喹诺酮类肺炎链球菌具有杀菌活性。双氟沙星可用于呼吸道感染的研究,如社区获得性肺炎(CAP)和慢性支气管炎急性加重期(AECB)[1][2]。
HSV-1/HSV-2-IN-1(化合物7d)是一种HSV-l和HSV-2in1抑制剂,在人胚肺成纤维细胞培养中,HSV-1kos、HSV-2(G)、HSV-1tk-KOS ACVr和痘苗病毒的EC50s分别为7.6、7.6和12μM[1]。
Cnicin 是一种倍半萜内酯。Cnicin 具有抗增殖作用,并诱导原发性骨髓瘤细胞死亡。Cnicin 还具有抗 SARS-CoV-2 活性。Cnicin 抑制 SARS CoV-2 的病毒复制,IC50 为 1.18 μg/mL。
(E)-Coniferin 是Coniferin 的一种异构体。Coniferin (Laricin) 是松柏醇的一种葡萄糖苷。Coniferin 抑制真菌生长和黑化反应。
替诺福韦酯(CMX157)是一种非环核苷酸类似物替诺福韦的脂质结合物,具有对抗野生型和抗逆转录病毒耐药HIV株的活性,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒。替诺福韦酯对新鲜人外周血单个核细胞中的所有主要HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞源性巨噬细胞中评估的所有HIV-1菌株具有活性,EC50介于0.2和7.2 nM之间。CMX157口服,无明显毒性。替诺福韦酯也显示出抗HBV的抗病毒活性[1][2][3]。
抗菌剂35是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
Ledipasvir acetone 是 Ledipasvir 的活性药物成分。Ledipasvir 是 hepatitis C virus NS5A 的有效抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子活性,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。
(R) -Eucomol是一种类黄酮衍生物,具有边缘抗菌活性(R) -Eucomol对KB和P-388细胞具有细胞毒性作用[1]。
Helvolic acid (Fumigacin) 是从真菌中得到的抗生素,有效作用于革兰氏阳性菌。
TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
抗分枝杆菌剂-4是一种2-氨基-4-(2-吡啶基)噻唑衍生物,对哺乳动物细胞系具有抗分枝杆菌活性、抗疟原虫活性和细胞毒性[1][2]。
3-氯龙胆醇是一种有效的大肠杆菌β-葡萄糖醛酸酶抑制剂,其IC50值为0.74µM,Ki值为0 0.58µM。3-氯龙胆醇具有抗增殖活性。3-氯龙胆醇具有抗癌和抗炎治疗研究的潜力[1]。
伏立康唑(UK-109496)樟脑磺酸盐是第二代广谱三唑类抗真菌剂,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。伏立康唑樟脑磺酸盐通过抑制真菌细胞色素P450酶[1][2]介导的14-α-羊毛甾醇脱甲基来发挥其抗真菌活性。
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。
AWZ1066S 是一种高度特异性的抗 Wolbachia 的候选药物,可于用丝虫病的短期治疗,其在细胞中测得的 EC50 值为 2.5 nM。
喷昔洛韦(VSA 671)钠是一种有效和选择性的抗疱疹病毒药物,对HSV-1(HFEM)和HSV-2(MS)的EC50值分别为0.5、0.8µg/ml。喷昔洛韦钠显示出无毒性的抗疱疹病毒活性。喷昔洛韦钠可预防小鼠死亡[1][2]。
Clorobiocin是一种MlaC蛋白抑制剂,可与MlaC蛋白结合。氯罗比星具有抗菌作用[1]。
β-内酰胺酶-IN-7(化合物14)是一种有效的VIM型金属β-内酰胺酶抑制剂,VIM-1和VIM-4的Kis分别为1.26μM和0.54μM。β-内酰胺酶-IN-7能有效抑制肺炎克雷伯菌[1]。
Teicoplanin是一种半合成的糖肽抗生素, 预防和治疗革兰氏阳性菌引起的严重感染, 包括耐Methicillin的金黄色葡萄球菌和肠球菌。
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
吡罗米酸-d5是氘标记的吡罗米酸。吡罗米酸是一种抗菌剂。吡罗米地酸对革兰氏阴性细菌和葡萄球菌具有活性,可用于研究肠道、泌尿道和胆道感染[1][2]。
Suvratoxumab(MEDI4893)是一种长效、高亲和力的人源化抗α-毒素单克隆抗体(IgG1κ型)。Suvratoxumab能有效中和α-毒素,这是金黄色葡萄球菌的一种关键毒力因子。Suvratoxumab可提高免疫低下小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab还增强了万古霉素(HY-B0671)或利奈唑胺(HY-10394)[1][2][3]的抗菌活性。
Chamaejasmenin D 是一种抗有丝分裂试剂和抗真菌 (antifungal) 试剂。