D-(+)-Melezitose hydrate ((+)-Melezitose hydrate) 可用于鉴定吲哚阳性和吲哚阴性克雷伯菌属 (Klebsiella spp) 的临床分离株。
抗结核药物-25(化合物28)是一种抗结核药物,抗结核分枝杆菌H37Rv的细胞外IC50为0.42μM,细胞内IC50为0.20μM。抗结核药物-25具有良好的代谢稳定性[1]。
NSC 108602 是一个核苷类型的 HIV-1 逆转录酶抑制剂。
Fibracillin 是一种青霉素类抗生素。
N-己基-DL-高丝氨酸内酯是根际产生的细菌群体感应分子。N-己基-DL-高丝氨酸内酯是一种细菌群体感应信号,可诱导拟南芥的转录变化,并可能有助于调节植物生长以适应根际的微生物组成[1]。
PXYD4是一种核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为3.24和1.64μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。
Roxithromycin是半合成的大环内酯类抗生素。
PSI-7409 tetrasodium 是一种 sofosbuvir (PSI-7977) 的 5'-三磷酸活性代谢物,能够抑制 HCV NS5B polymerases,对 GT 1b_Con1,GT 2a_JFH1,GT 3a 和 GT 4a NS5B 聚合酶的 IC50 值分别为 1.6,2.8,0.7 和 2.6 μM。
PC-766B 是一种大环内酯类抗生素。PC-766B 对革兰氏阳性菌、某些真菌和酵母菌具有活性,但对革兰氏阴性菌无活性。PC-766B 显示出针对小鼠肿瘤细胞的抗肿瘤活性。PC-766B 对 Na+,K+-ATPase 有弱抑制活性。
3-Azaspiro[5.5]undecane (4,4-Pentamethylenepiperidine) hydrochloride 是一种针对 WT 甲型流感病毒 M2 (A/M2) 的抑制剂,IC50 为 1 μM。
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155; BMS-206584; PD135432) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate 在动物模型中,可用于治疗细菌性结膜炎。
HBV-IN-25是一种高效、口服活性好的新型HBV cccDNA还原剂。HBV-IN-25具有抗HBeAg效力和抗HBV活性,IC50值分别为0.58μM和1.15μM。HBV-IN-25具有良好的水溶性(LYSA＞452μg/mL)和良好的PK特性,无细胞毒性[1]。
Desethylene Ciprofloxacin hydrochloride 是环丙沙星 (Ciprofloxacin (HY-B0356)) 的主要代谢物。环丙沙星是一种具有口服活性拓扑异构酶 IV 抑制剂。Desethylene Ciprofloxacin hydrochloride 具有抗菌活性。
PknB-IN-1(化合物2)是一种蛋白激酶B(PknB)抑制剂(IC50=14.4μM)。PknB-IN-1具有抗分枝杆菌活性,可以抑制结核分枝杆菌H37Rv菌株的生长(MIC=6.2μg/mL)[1]。
HBV-IN-21(化合物II-8b)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为2.2µM。HBV-IN-21可与亲和力良好的HBV 4衣壳蛋白相互作用(KD=60.0μM)[1]。
FC131 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。
Monensin sodium salt 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。
四羟基角鲨烯是一种三萜,具有抗结核分枝杆菌活性,MIC为10.0μg/mL。四羟基角鲨烯可从台湾油树的甲醇提取物中分离[1]。
Omadacycline甲苯磺酸盐是四环素类抗生素,能抑制细菌核糖体的30s亚基。
Laburnetin是一种异黄酮类抗菌剂。Laburnetin对真菌和水泡链球菌具有抗菌活性。Laburnetin增强了耐甲氧西林(HY-121544)金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株对甲氧西林的敏感性。Laburnetin可用于控制栽培物种的害虫[1][2][3]。
Tipranavir 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。
Sevirumab(MSL-109)是一种抗巨细胞病毒(CMV)的人IgG1中和单克隆抗体。Sevirumab识别CMV gH复合物,并以0.3μg/mL的EC50抑制CMV复制[1][2]。
MAC13772 是 BioA 酶的有效抑制剂 (IC50=250 nM),生物素合成的倒数第二步。MAC13772 是一种新型抗菌化合物。
Propiolactone (β-propiolactone; 2-Oxetanone) 是病毒化学灭活剂,可导致病毒传染性失活。Propiolactone 按比例 1:1000 (v:v) 与 SARS-CoV 共孵育,并作为抑菌剂配制流感病毒疫苗 (BPL-inactivated influenza virus vaccine, Flu-BPL)。
NK007是一种新型抗SARS-CoV-2药物,EC50值为30nm。