Isoeleutherin 是从 Merr. Et Heyne 中分离得到的萘酚类衍生物,具有抗真菌、抗病毒和抗肿瘤活性。Isoeleutherin 在 T 辅助细胞介导的免疫反应选择性调节中起重要作用。
3-Deazaadenosine 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂,Ki 值为 3.9 µM；3-Deazaadenosine 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。
病毒聚合酶IN-1盐酸盐,一种吉西他滨(HY-17026)衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒感染,IC90值为11.4-15.9μM。病毒聚合酶IN-1盐酸盐对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型感染具有活性。病毒聚合酶IN-1盐酸盐通过影响细胞中病毒RNA的复制/转录来抑制流感病毒感染[1]。
Piperlonguminine 是一种从 Piper 中分离出的生物碱酰胺。Piperlonguminine 具有多种生物学特性,包括抗炎,抗肿瘤,神经保护,抗血小板,抗黑素生成,抗真菌和抗菌活性。
GS-6620是一种HCV非结构蛋白5B(NS5B)抑制剂。
(1R)-替诺福韦氨丁芬酰胺((1R)-HS-10234)是替诺福威氨丁芬胺的异构体,是一种口服活性抗病毒药物。(1R)-替诺福韦阿米布芬胺((1R)-HS-10234)是一种HIV感染抑制剂和HBV感染抑制剂。(1R)-替诺福韦阿米布芬胺((1R)-HS-10234)可用于艾滋病毒感染,乙型肝炎研究[1]。
Linopristin是一种B型链球菌素抗生素。Linopristin与A型Flopristin一起形成链菌素组合NXL 103。Linopristin与Flopristin对某些致病菌表现出协同抗菌活性。Linopristin与Flopristin的优选比例为30:70(w/w)或70μM Linopristin+120μM Flopristin[1]。
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50=1.62 μM),P2X4 (IC50>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
抗菌剂48是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
The K4 peptide 是一种对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有很强的活性的抗菌肽,包括人类致病菌,如金黄色葡萄球菌和弧菌属海洋细菌。
Latrunculin B是一种抗菌海洋生物碱,是一种肌动蛋白聚合抑制剂。Latrunculin B调节肺静脉电生理特性并减轻牵张诱发的心律失常[1][2]。抗真菌和抗原虫活性。
RO-0335是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。RO-0335以1.1 nM的IC50抑制Wt HIV-1,并对92%的NNRTI耐药临床分离株保持活性(IC50<100 nM)[1]。
Mycobactin-IN-1(化合物44)是吡唑啉类似物,是一种抗分枝杆菌的Mycobactin生物合成抑制剂。Mycobactin-IN-1与水杨酸腺苷酸连接酶(MbtA)结合,后者是Mycobactin生物合成途径中的关键酶[1]。
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。
LL-37酰胺是一种带正电荷的抗微生物肽。LL-37酰胺具有抗癌活性,可用于癌症研究[1][2]。
5-n-二十烷基间苯二酚(5-Heneicosyl间苯二酚)是一种活性n-烷基(烯基)间苯二酚,存在于哥伦比亚的谷物产品中。抗真菌活性[1]。
N-乙酰壁酸炔是细菌肽聚糖中N-乙酰壁酸(NAM)组分的衍生物。N-乙酰壁酸炔在生物合成过程中并入细菌肽聚糖。N-乙酰壁酸炔可用于肽聚糖的荧光标记,当“咔嗒”与荧光染料结合时。
斯皮卡霉素,一种具有抗真菌和抗肿瘤活性的腺嘌呤核苷抗生素。辣霉素也是髓系白血病细胞分化的有效诱导剂。辣霉素通过下调Bcl-2表达和调节PML蛋白来诱导NB4细胞凋亡[1][2]。
DDX3-IN-1 (Compound 16f) 是 DEAD-box 多肽 3 (DDX3) 抑制剂。DDX3-IN-1 具有抗病毒活性,对 HIV 和 HCV 的 CC50 分别为 50 和 36 μM。
Metronidazole acetic acid 是 Metronidazole 的代谢产物,在细菌中具有诱变活性。Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素,杀螨剂和抗原生动物剂,特别用于厌氧细菌和原生动物。
Liranaftate是鲨烯环氧化酶抑制剂,有抗真菌活性。
Loracarbef (Lorabid) 是一种头孢菌素抗生素 (antibiotic),一种合成的,具有口服活性的第二代羧苄青霉素 β-内酰胺类抗生素。
(S) 1-(4-羟基苯基)乙烷-1,2-二醇是当归地上部分的活性成分。(S) -1-(4-羟基苯基)乙烷-1,2-二醇显著抑制嗜水气单胞菌的生长。抗凝血和抗生素活性[1]。
三乙酸三酯-d5是氘标记的三乙酸三酯。三醋酸甘油酯是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯,是仅次于三甲酸的第二简单脂肪。
NBD-14270是一种吡啶类似物,是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,其IC50为180 nM,可对抗50种HIV-1环境假型病毒。NBD-14270与HIV-1 gp120结合,并显示出强大的抗病毒活性。NBD-14270显示出低细胞毒性(CC50>100μM)[1][2]。
Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,作用于基因型 1a 和 1b 复制子,平均 EC50 为 50 和 9 pM。