GPVI拮抗剂1(化合物5)是一种糖蛋白VI(GPVI)血小板受体拮抗剂。GPVI拮抗剂1抑制胶原诱导的血小板聚集,IC50为25.3μM【1】。
Z-DL-Pro-OH(N-Cbz-DL-脯氨酸)是脯氨酸衍生物,可用于合成药物或其他化合物[1]。
PHOME是sEH的荧光底物。sEH可以水解PHOME基质中的环氧环。PHOME可用于荧光环氧化物水解酶测定(从专利CN113402447A中提取)[1]。
LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合,Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。
Calpain inhibitor V (Mu-Val-HPh-FMK) 是一种细胞渗透性、不可逆的钙蛋白酶抑制剂,具有抗衣原体活性。
Solriamfetol (JZP-110) 是一种选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有强大的唤醒促进作用。Solriamfetol 可与多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白结合,进而可以抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。Solriamfetol 显着提高了患有嗜睡症的成年人保持清醒的能力和过度嗜睡的主观症状。
Fluoxetine(LY110140)是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。
[DAla2]Dynorphin A(1-9)(猪)是强啡肽,可用于镇痛、成瘾和抑郁症的研究。
Sitaxsentan sodium 是一种有效的,选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。
吡格列酮-d4(烷基)(U 72107-d4(烷基))是氘标记的吡格列酮。吡格列酮(U 72107)是一种有效的选择性PPARγ激动剂,与人和小鼠PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,EC50分别为0.93和0.99μM[1][2]。
DMG-PEG 2000 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG 2000 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG 2000 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
Polmacoxib(CG100649)是一流的口服活性非甾体抗炎药(NSAID),是COX-2(IC50约为0.1μg/ml)和碳酸酐酶的双重抑制剂[1]。Polmacoxib在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长[2]。
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
mTOR inhibitor-13(化合物 9g)是一种芳基脲基化合物,是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α,IC50 为 119 nM。
PYBG-TMR 是一种荧光染料。PYBG-TMR 在活细胞中特异性和高效地标记目标基因编码的 SNAP 标签。
RB-6145 是具有口服活性的缺氧细胞放射增敏剂 RSU 1069 的前药。RB-6145 发挥缺氧细胞放射增敏剂和细胞毒素的作用,但可降低小鼠的全身毒性。
抗癌剂47(化合物4j)是一种有效的抗癌剂。抗癌剂47具有抗增殖活性。抗癌药物47诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞在G0/G1期。抗癌剂47在体内显示出抗肿瘤活性[1]。
Tadnersen(BIIB078),一种反义寡核苷酸(ASO),选择性靶向携带扩增的C9ORF72转录变体1和3[1]。
H-Phe-Gly-His对硝基Phe-Phe-Ala-Phe-OMe是一种可以被肾素水解的多肽(HY-P2810)。H-Phe-Gly-His-p-硝基-Phe-Phe-Ala-Phe-OMe通常用作生化反应试剂[1]。
腺苷受体拮抗剂4(化合物2)是一种腺苷A1受体拮抗剂,其对人A1受体的Ki为101nM[1]。
AWD 131-138(Imepitoin)是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。
磺基-环-3-四嗪是一种含有四嗪基的点击化学试剂。磺基-Cy3-四嗪是一种水溶性菁荧光染料,它是四嗪和反式环辛烯或其他应变烯烃之间发生的逆电子需求[4+2]环加成反应。
Gelidoside 是从龙胆属植物龙胆的地上部分分离得到的一种酰基环烯醚萜苷。
Soladulcoside A 是一种抗肿瘤剂和甾体糖苷,可从龙葵全株获得。Soladulcoside A 能够抑制 A549 细胞,有研究癌症 (如非小细胞肺癌NSCLC) 的潜力。
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
Cyclo(Arg-Ala-Asp-(D-Tyr)-Lys) (c(RADyK)) 是 c(RGDyK) 的对照肽。
m-PEG10-alcohol (Decaethylene glycol monomethyl ether) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 10 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG10-alcohol 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
CHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的抑制剂。
SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。