301692-76-2

• 常用中文名：Polmacoxib
• 常用英文名：Polmacoxib
• CAS号：301692-76-2
• 分子式：C₁₈H₁₆FNO₄S
• 分子量：361.38700
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2017-09-09 20:17:21
• 更新时间：2024-01-02 17:58:22
• Polmacoxib(CG100649)是一流的口服活性非甾体抗炎药(NSAID),是COX-2(IC50约为0.1μg/ml)和碳酸酐酶的双重抑制剂[1]。Polmacoxib在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长[2]。

名称

• 英文名: 5-{4-(aminosulfonyl)phenyl}-2,2-dimethyl-4-(3-fluorophenyl)-3(2H)-furanone
• 英文别名: 4-(3-(3-fluorophenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-4,5-dihydrofuran-2-yl)benzenesulfonamide

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₆FNO₄S
• 分子量: 361.38700
• 精确质量: 361.07800
• PSA: 94.84000
• LogP: 4.50040
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Polmacoxib(CG100649)是一流的口服活性非甾体抗炎药(NSAID),是COX-2(IC50约为0.1μg/ml)和碳酸酐酶的双重抑制剂[1]。Polmacoxib在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
• 靶点:

  COX-2:0.1 μg/mL (IC50)

  carbonic anhydrase

• 体外研究: 与塞来昔布相比,Polmacoxib(CG100649)(0-1μg/ml；24小时；HCA-7和HT-29细胞)在较低浓度下可抑制人类结肠癌细胞中的COX-2活性和PGE2生成[2]。
• 体内研究: Polmacoxib(7 mg/kg；p.o.,每天8周)抑制ApcMin/+小鼠的肠息肉形成[2]。Polmacoxib(7-15 mg/kg；p.o.,从注射后第27天到第111天每天；裸鼠；皮下异种移植小鼠模型)分别减少肿瘤体积和肿瘤重量58%和48%,而塞来昔布治疗后分别减少48%和36%[2]。Polmacoxib(7-15 mg/kg；p.o.；从第14天开始,持续8周；无胸腺nu/nu小鼠；原位异种移植小鼠模型)抑制原位异种移植小鼠模型中的结直肠癌生长,使用7 mg/kg或使用15 mg/kg将肿瘤重量减少70%或83%,相比之下,使用500 mg/kg塞来昔布治疗后,肿瘤重量减少了类似的70%[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kim SH, et al. CG100649, a novel COX-2 inhibitor, inhibits colorectal adenoma and carcinoma growth in mouse models. Invest New Drugs. 2014;32(6):1105-1112.

  [2]. Flick AC, et al. Synthetic Approaches to the New Drugs Approved During 2015 [published correction appears in J Med Chem. 2017 Oct 26;60(20):8680]. J Med Chem. 2017;60(15):6480-6515.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi