Interiotherin A 是具有从 Kadsura 内部分离的含二苯并环辛二烯骨架的木脂素。 Interiotherin A 抑制 HIV 复制并且表现出抗 HIV 活性,它具有代谢产物和抗 HIV 的作用。
Vincosamide,一种来自 Psychotria leiocarpa 提取物的生物碱,可抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,具有抗炎活性。
CDK2-IN-3(化合物3)是一种有效且选择性的CDK2抑制剂,其50为60nM[1]。
Jacobine N-氧化物是Jacobine的一种N-氧化物,是一种吡咯里西啶生物碱,可以在具有蓟马抗性的千里光杂交种中找到[1]。
次黄嘌呤-d4是氘标记的次黄嘌呤[1]。次黄嘌呤是一种嘌呤衍生物,是一种潜在的自由基生成物,可作为缺氧的指标[2]。
RGH-560 (compound 53) 显示出高度的 α7 nAChR 正调节剂活性和有利的理化特征。RGH-560 有强大的体内促认知潜力。RGH-560 能够用于 Scopolamine (HY-N0296) 引起的小鼠认知障碍的研究。
Gatipotuzumab(PankoMab)是一种人源化单克隆抗体,可识别粘蛋白-1(TA-MUC1)的肿瘤特异性表位。Gatipotuzumab显示出强大的肿瘤特异性抗体依赖性细胞毒性(ADCC)[1][2]。
Cyantraniliprole(HGW-86)是一具杀昆虫剂性质化合物。
2-(氯甲基)-4-(4-硝基苯基)噻唑(化合物APS)通过抑制肿瘤相关巨噬细胞(TAMs)的M2极化而在肝细胞癌(HCC)中具有抗癌活性。2-(氯甲基)-4-(4-硝基苯基)噻唑可从黄芪中分离得到[1]。
(Rac)-3-氨基异丁酸-d3(盐酸盐)是氘标记的DL-组氨酸[1]。
Efanesoctocog alfa (BIVV001) 是人源的 CPCA 抗体。
炔丙基-PEG2-CH2COOH是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Kushenol A 是从苦参 (Sophora flavescent) 的根中分离出来的,一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种黄酮类抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 和 β-淀粉酶(beta-amylase)具有抑制作用。Kushenol A 被证实是可用于化妆品的针对皮肤美白和衰老的潜在物质。
(S,R)-WT IDH1抑制剂2(GSK321,在白血病母细胞和更多未成熟干细胞水平上废除髓系分化阻滞并诱导粒细胞分化。(S,R)-WT IDH1抑制剂2可用于研究急性髓细胞白血病(AML)和其他癌症[1]。
DosatiLink-2 是一种 Abelson 鼠白血病 (ABL) 酶抑制剂。
BI-2865是一种非共价泛KRAS抑制剂。BI-2865与WT、G12C、G12D、G12V和G13D突变体KRAS结合,KDs分别为6.9、4.5、32、26和4.3nM。BI-2865抑制表达BaF3细胞的G12C、G12D或G12V突变KRAS的增殖(平均IC50:约140nM)[1]。
蒲公英皂甙IV是从辽东楤木树皮中分离得到的一种油酸型三萜皂甙。塔拉皂苷IV可用于癌症研究[1]。
Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3,JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
23-hydroxybetulinic acid是具有抗癌活性的生物化合物。
TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂,可用于癌症研究。
ATP-γ-S tetrasodium 是一种 ATP 类似物,是一种 P2Y11 受体激动剂。ATP-γ-S tetrasodium 在 ATP 水解中具有活性,也是一种抗氧化剂和神经保护剂。
二水合甘氨酰酪氨酸是一种酪氨酸衍生物[1]。
Levomefolic acid (5-MTHF)是天然的叶酸活性形式。
Idelalisib (CAL-101) 是一种高选择性和有效的 p110δ 抑制剂,IC50为2.5 nM,比p110δ和其他PI3K class I酶的选择性高40 到 300。
β-Amyloid (10-35), amide 是一种含有 26 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 10-35 残基组成。β-Amyloid (10-35) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer’s disease) 的主要组成成分。
QM385 是一种有效的降血糖素还原酶 (SPR) 抑制剂,IC50 值为 1.49 nM,并以纳摩尔效力和良好的口服生物利用度阻止 T 细胞增殖和自身免疫。
组织蛋白酶K底物Abz-HPGGPQ-EDDnp是一种生物活性肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞周转中起着至关重要的作用。它们降解多肽,并以其底物特异性而闻名。组织蛋白酶K是一种参与骨重塑和吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它有可能成为自身免疫性疾病和骨质疏松症的药物靶点在生理液和细胞裂解物中选择性地具有组织蛋白酶K活性。Abz-HPGGPQ-EDDnp[其中Abz表示邻氨基苯甲酸,EDDnp表示N-(2,4-二硝基苯基)-乙二胺],一种最初为锥虫蛋白酶开发的底物,在Gly-Gly键上被组织蛋白酶K有效切割。该肽对组织蛋白酶B、F、H、L、S和V的水解具有抗性,Ex/Em=340nm/420nm。)
A-395是一种新型的Polycomb抑制复合物2 (Polycomb repressive complex 2 (PRC2)) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,抑制三聚体PRC2复合物 (EZH2–EED–SUZ12) 的IC50 值为18 nM。