2937327-93-8

• 常用中文名：BI-2865
• 常用英文名：BI-2865
• CAS号：2937327-93-8
• 分子式：C₂₃H₂₇N₇O₂S
• 分子量：465.57
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
• 发布时间：2023-11-25 14:31:41
• 更新时间：2024-01-03 18:40:09
• BI-2865是一种非共价泛KRAS抑制剂。BI-2865与WT、G12C、G12D、G12V和G13D突变体KRAS结合,KDs分别为6.9、4.5、32、26和4.3nM。BI-2865抑制表达BaF3细胞的G12C、G12D或G12V突变KRAS的增殖(平均IC50:约140nM)[1]。

名称

• 中文名: BI-2865
• 英文名: BI-2865
• 中文别名: (4S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-4-甲基-4-[3-[4-[(1S)-1-[(2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]乙氧基]-2-嘧啶基]-1,2,4-恶二唑-5-基]苯并[B]噻吩-3-甲腈

物化性质

• 密度: 1.38±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)
• 沸点: 708.7±70.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₃H₂₇N₇O₂S
• 分子量: 465.57

生物活性

• 描述: BI-2865是一种非共价泛KRAS抑制剂。BI-2865与WT、G12C、G12D、G12V和G13D突变体KRAS结合,KDs分别为6.9、4.5、32、26和4.3nM。BI-2865抑制表达BaF3细胞的G12C、G12D或G12V突变KRAS的增殖(平均IC50:约140nM)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 体外研究: BI-2865是一种带有脯氨醇取代基和嘧啶连接基的衍生物。BI-2865与 克拉斯结合的共晶结构显示,BI-2865与 E62具有直接的离子相互作用,并与 R68侧链和 Q61主链羰基形成水介导的氢键网络[1] BI-2865(5天) 在 IL-13存在的情况下抑制表达 G12C、G12D或 G12V突变型 克拉斯的 BaF3细胞的增殖,平均 IC50约为 140 nM[1]
• 参考文献:

  [1]. Kim D, et al. Pan-KRAS inhibitor disables oncogenic signalling and tumour growth. Nature. 2023 May 31.