中文名 | 6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-c]喹啉-7-酮二盐酸盐 |
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英文名 | 6-[2-(dimethylamino)ethylamino]-5H-indeno[2,1-c]quinoline-3,7-dione,dihydrochloride |
英文别名 |
tas 103
TAS-103 2HCl TAS-103 (dihydrochloride) |
描述 | TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂,可用于癌症研究。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Topoisomerase I Topoisomerase II |
体外研究 | TAS-103是DNA拓扑异构酶I/II的双重抑制剂。 TAS-103(0.1-10μM)对CCRF-CEM细胞有活性,IC50值为5 nM。 TAS-103(0.1μM)显着增加单个CCRF-CEM细胞中topoIIαFITC免疫荧光的水平[1]。 TAS-103(0.01-1μM)对Lewis肺癌(LLC)细胞具有高度细胞毒性,脂质体TAS-103几乎与游离TAS-103一样活跃[2]。 TAS-103抑制HeLa细胞的活力,IC50为40 nM。 TAS-103(10μM)破坏信号识别颗粒(SRP)复合物的形成,并诱导SRP14和SRP19的不稳定及其最终降解[3]。 |
体内研究 | TAS-103(30 mg/kg,iv)在携带Lewis肺癌(LLC)细胞的小鼠中引起显着的肿瘤生长抑制,没有明显的体重减轻,并且脂质体TAS-103比游离TAS-103更活跃[2] 。 |
细胞实验 | CCRF-CEM人急性淋巴细胞白血病细胞在补充有3mM l-谷氨酰胺,10%胎牛血清,50U / mL青霉素和40μg/ mL链霉素的RPMI-1640中于37℃在潮湿气氛中生长含有5%的二氧化碳。将TAS-103,CPT和DACA溶解在DMSO中。将指数生长的细胞(~5×105)暴露于任一种药物中2小时。药物暴露后,通过在冷的磷酸盐缓冲盐水[1]中离心(400×g,3分钟)洗涤细胞两次。 |
动物实验 | 用DMEM稀释Lewislung癌(LLC)细胞以获得5×10 6个细胞/ mL悬浮液,并将0.2mL悬浮液小心地皮下注射到5周龄C57BL / 6雄性小鼠中。在肿瘤植入后第4,8和12天,将脂质体TAS-103(0.2 mL /小鼠,30 mg / kg,TAS-103),游离TAS-103或PBS静脉注射到荷瘤小鼠的尾静脉中。每天监测每只小鼠的肿瘤体积和作为副作用指标的体重变化。计算肿瘤体积[2]。 |
参考文献 |
沸点 | 564ºC at 760mmHg |
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分子式 | C20H21Cl2N3O2 |
分子量 | 406.30600 |
闪点 | 294.9ºC |
精确质量 | 405.10100 |
PSA | 65.20000 |
LogP | 4.39000 |
蒸汽压 | 9.56E-13mmHg at 25°C |
储存条件 | 2-8℃ |