Trimethoprim propanoic acid 是一种半抗原。
AZ82 是一种驱动蛋白 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
Met-Enkephalin Arg-Phe是一种具有镇痛活性的天然七肽[1]。
PS-432是PKC1和PKCζ的变构抑制剂,IC50分别为16.9和18.5 uM;对PKCα,PKCβ,PKCδ和PKCθ没有抑制活性,也没有相关激酶如PDK1,PKB/Akt,RSK1,MSK1和Aurora A的活性;抑制肺癌细胞系A549(IC50=14.8±4.2 uM)和A427(IC50=10.4±0.3 uM)以及雄激素非依赖性前列腺癌细胞系DU145(IC50=20.8±9.0 uM)的增殖;体内耐受良好。
VCP171是一种有效的腺苷A1受体(A1R)阳性变构调节剂(PAM)。VCP171可有效降低神经病理性疼痛模型第二层的兴奋性突触电流。VCP171可用于研究神经性疼痛[1]。
Sodium Nitroprusside是血管舒张剂,能促使NO释放于血液中。
Maprotiline盐酸盐是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,为四环抗抑郁化合物(TeCA)。
N-(3-甲氧基苄基)硬脂酰胺是meyenii(Maca)的天然产物,抑制人和小鼠可溶性环氧化物水解酶(hsEH和msEH),IC50s分别为0.001和<0.001μg/nM[1]。
(S) -雷莫西普利((-)-雷莫西普利)是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,IC50值为1.57μM。(S) -Remoxipride可用于精神病性障碍的研究[1]。
WRN抑制剂4(实施例107)是环状乙烯基砜化合物,是Wemer综合征ATP依赖性解旋酶(WRN)抑制剂。WRN抑制剂4可用于癌症的研究[1]。
Higenamine hydrochloride (Norcoclaurine hydrochloride) 是一种 β2-AR 激动剂,是东亚国家治疗心力衰竭的中药乌头的关键成分。Higenamine hydrochloride (Norcoclaurine hydrochloride) 具有抗凋亡作用。
伊马鲁单抗(BAX69)是一种靶向巨噬细胞抑制因子(MIF)的重组人IgG1单克隆抗体。伊马鲁单抗可用于卵巢癌、复发性恶性腹水和癌症的研究[1]。
Zimelidine dihydrochloride 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine dihydrochloride 是一种抗抑郁药。
3-Formyl rifamycin 是Rifampicin 的一个中间体。
O-desmethyl Mebeverine acid是Mebeverine的代谢物。
FGI-106是多种血源性病毒(HCV,HBV,HIV)以及新兴生物威胁(埃博拉病毒,VEE,牛痘,PRRSV感染)的广谱抑制剂,EC50为0.2-10 uM;抑制TSG101与其相互作用同源病毒配体;显示出在体内预防埃博拉病毒致死的能力;耐受性良好且口服生物可利用。
杀菌素A(+)-杀菌素A)是寄生曲霉产生黄曲霉毒素的抑制剂。杀菌素A在0.5μM时几乎完全抑制黄曲霉毒素的产生[1]。杀菌素A是一种由链霉菌产生的有效抗生素,可抑制黄曲霉毒素的产生,但对黄曲霉毒素产生的真菌没有强烈的生长抑制[2]。
BPN-15477是一种有效的SMC(剪接调节剂化合物),可恢复ELP1(延伸复合蛋白1)外显子20的正确剪接。BPN-5477可纠正ELP1转录本的剪接,显著提高包括大脑在内的所有组织中的体内功能蛋白水平。BPN-15477可用于额颞叶痴呆研究[1]。
苦参碱Q是从当归中提取的生物碱成分,具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q诱导人食管癌细胞系的细胞凋亡和G1期阻滞,并直接抑制FGFR2激酶活性[1]。
R型 Seviteronel (VT-464) 对映体的活性未知,Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂。
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
白三烯F4(LTF4)是一种脂质,属于半胱氨酸白三烯(CysTL)家族[1]。白三烯F4诱导支气管收缩,ED50为16μg/kg[2]。LTF4的前体是白三烯E4(LTE4),由谷氨酰转移酶作用形成[1]。
Folic acid methyl ester 是叶酸的甲酯代谢物,可用于神经精神病症,例如抑郁症的研究。
CRS400393 是一种有效的抗双歧杆菌剂,对 M. abs.,M. avium,M. intracellulare 和 M. tuberculosis 的最小抑制浓度 (MIC) 分别为 0.03,2 和 ≤0.12 µg/mL。
TCS 46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDA NR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。