LY223982 是一种有效的,特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂,能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合,IC50 值为 13.2 nM。
5-(3-羟基苯基)-5-苯基海因是抗癫痫药物苯妥英的代谢产物[1]。
Rintodestrant(G1T48)是一种口服活性、非甾体和选择性雌激素受体降解剂。Rintodestrant(G1T48)也是一种CDK4/6抑制剂[1]。
L-酪氨酸-d2-1是氘标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性。
6-Formylpterin 是 Xanthine Oxidase 的抑制剂。6-Formylpterin 诱导 HL-60 细胞内ROS 生成以及细胞凋亡 (apoptosis)。6-Formylpterin 抑制 PanC-1 细胞增殖。
(S) -2-((叔丁氧羰基)氨基)-3-(1-(2,4-二硝基苯基)-1H-咪唑-4-基)丙酸是组氨酸衍生物[1]。
PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。
Aducanumab(BIIB037),一种对聚集形式的淀粉样β(aβ)具有选择性的人类单克隆抗体。Aducanumab显示脑渗透,可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 阻断剂,IC50 为11 nM。 它阻断来自人红细胞的Ca2+诱导的铷通量,IC50 值为11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为30 nM。
DSP-1053是有效地 SERT (Ki=1.02 nM) 抑制剂,具有部分5-HT1A (Ki=5.05 nM) 激动剂作用。
ERK1/2抑制剂3是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂3具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2021218912A1,化合物1)[1]。
(S) -2-(2-(2-氨基乙酰氨基)乙酰氨基)-3-(1H-咪唑-4-基)丙酸是组氨酸衍生物[1]。
D-Phenothrin ((-)-trans-Phenothrin) 是一种口服有效的 II 型合成拟除虫菊酯,广泛用于杀死昆虫,蚊子和人类虱子。D-Phenothrin 还用于兽医,以控制动物上的害虫和保护农作物。
Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂,IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
瓦拉酸拉戈西洛韦是拉戈西洛韦(HY-14844)的前药。瓦拉酸拉戈西洛韦是一种口服活性抗HBV药物[1]。
Gageotetrin B 具有抗菌活性。与细菌相比,Gageotetrin B 对真菌的抑制活性更强,MIC 值为 0.01-0.04 μM。
β-pBrPh-Glc是一种小分子冰重结晶抑制剂。β-pBrPh-Glc可以在较宽的零下温度范围内控制细胞核内冰重结晶的速率和程度。β-pBrPh-Glc是提高冷冻保存细胞和组织回收率和功能的重要工具[1]。
Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物,可激活 Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,诱导癌细胞凋亡。Jaceosidin 具有抗癌和抗炎作用,能够降低炎性因子水平,激活 NF-κB,抑制 COX-2 的表达。
Linvencorvir是一种抗病毒药物[1]。
UK51656 是一种 calcium 拮抗剂,IC50 值为 4 nM。
JNJ4796 是具有口服活性的流感病毒融合性抑制剂,通过抑制血球凝集素 (HA) 介导的融合来中和甲型流感病毒。JNJ4796 和广泛中和抗体 (bnAbs) 的功能类似。
Nikkomycin J 是一种活性化合物。Nikkomycin J 可用于各种研究。
7-二甲氨基香豆素-4-乙酸是一种荧光探针[1]。
盐酸脱氢阿立哌唑(OPC-14857)是阿立哌佐的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢阿立哌嗪盐酸盐。盐酸脱氢阿立哌唑的抗精神病活性相当于阿立哌嗪[1][2][3][4]。
(+)-Medioresinol是一种呋喃类木脂素,具有抗真菌、抗菌和杀螨活性。(+)-Medioresinol导致白念珠菌细胞内ROS积累和线粒体介导的细胞凋亡。(+)-Medioresinol可降低心血管疾病风险[1][2]。