1008531-60-9

• 常用中文名：脱氢阿立哌唑盐酸盐
• 常用英文名：DEHYDROARIPIPRAZOLE, HYDROCHLORIDE
• CAS号：1008531-60-9
• 分子式：C₂₃H₂₆Cl₃N₃O₂
• 分子量：482.83
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-05-16 11:04:44
• 更新时间：2024-08-15 09:20:56
• 盐酸脱氢阿立哌唑(OPC-14857)是阿立哌佐的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢阿立哌嗪盐酸盐。盐酸脱氢阿立哌唑的抗精神病活性相当于阿立哌嗪[1][2][3][4]。

名称

• 中文名: 脱氢阿立哌唑盐酸盐
• 英文名: 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-one,hydrochloride
• 英文别名: Dehydro Aripiprazole Hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₆Cl₃N₃O₂
• 分子量: 482.83
• 精确质量: 445.13200
• PSA: 48.83000
• LogP: 5.23130

生物活性

• 描述: 盐酸脱氢阿立哌唑(OPC-14857)是阿立哌佐的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢阿立哌嗪盐酸盐。盐酸脱氢阿立哌唑的抗精神病活性相当于阿立哌嗪[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor:4.2 nM (Ki)

• 参考文献:

  [1]. Kirschbaum KM, et al. Serum levels of aripiprazole and dehydroaripiprazole, clinical response and side effects. World J Biol Psychiatry. 2008;9(3):212-8.

  [2]. Lin SK, et al. Aripiprazole and dehydroaripiprazole plasma concentrations and clinical responses in patients with schizophrenia. J Clin Psychopharmacol. 2011 Dec;31(6):758-62.

  [3]. Hui-ChingHuang, et al. Detection and quantification of aripiprazole and its metabolite, dehydroaripiprazole, by gas chromatography–mass spectrometry in blood samples of psychiatric patients. Journal of Chromatography B. Volume 856, Issues 1-2, 1 September 2007, Pages 57-61.

  [4]. Stip E, Tourjman V. et al. Aripiprazole in schizophrenia and schizoaffective disorder: A review. Clin Ther. 2010;32 Suppl 1:S3-20.