Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于治疗偏头痛。IC50:Target: 5-hydroxytryptamine1B/1D (5-HT1B/1D) ReceptorAlmotriptan是选择性的5-hydroxytryptamine1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛。Almotriptan对一些物种(包括人类)5-HT(1B)和5-HT(1D)受体具有低纳摩尔亲和力,对5-HT其他受体亲和力明显低于5-HT(1B/1D)。Almotriptan高达100 uM时对一些非5-HT受体依然没有亲和力。Almotriptan作用于转染5-HT(1B)或5-HT(1D)人类受体的HeLa细胞,抑制Forskolin刺激的cAMP累积 。 [1] Almotriptan作用于犬类,有轻微的止吐效果,并有轻微及短暂的利尿作用,虽然后者的效果可能是没有临床意义。此外,Almotriptan作用于有意识的豚鼠,对呼吸系统没有影响。这些结果表明,Almotriptan具有良好的安全性,可用于中枢神经,肾和呼吸系统。[2]
Zalypsis(PM00104)具有抗肿瘤活性。Zalypsis与DNA结合并表现出细胞毒性。Zalypsis抑制细胞周期和转录,并导致双链DNA断裂[1][2]。
ME1111 是一种具有抗皮肤真菌活性的抗真菌剂。ME1111 是毛癣菌属琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase) 的抑制剂。ME1111 对人类指甲有良好的穿透性,被用于甲真菌病的研究。
Juncutol是一种有效的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂。Juncutol降低LPS(HY-D1056)刺激的iNOS蛋白表达[1]。
CXCR2拮抗剂8是一种有效的选择性CXCR2抑制剂。CXCR2拮抗剂8可用于胰岛素抵抗研究[1]。
KRAS G12C抑制剂57(化合物50)是一种有效的、选择性的、共价的和口服活性的KRAS G12C-抑制剂,在KRAS G12C/SOS1结合测定中IC50为0.21μM。KRAS G12C抑制剂57诱导癌细胞凋亡[1]。
Murpanicin (murraxocin) 是一种香豆素,是一种热敏瞬时受体电位香草酸 2 (TRPV2) 通道抑制剂。Murpanicin具有明显的抗炎、杀虫作用。
L-精氨酸-13C(S)-(+)-精氨酸-13C)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
Omidenepag 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式,是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50) 为 10 nM。
AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。
苄醇-d1是氘标记的苄醇[1]。
3-甲基环己-2-烯-1-醇是从松毛虫中分离出来的一种有效的抗聚集信息素[1]。
伊洛沙星(吡氟沙星)是一种喹诺酮类抗菌剂。在酸性条件下,伊洛沙星表现出更大的活性。伊洛沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有良好的体外抗菌谱。口服活性[1]。
GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂,抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合,pIC50 为 7.96±0.11。
GDC-0834 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK,在体外酶实验和细胞实验中,IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM,而在小鼠和大鼠体内,IC50 分别为 1.1 和 5.6 μM。
H-Gly-His-Arg-Pro-NH是一种生物活性多肽,可以通过肽筛选找到。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在药物研发领域[1]。
eFT508 是高选择性,可口服的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,其 IC50 值为 1-2 nM。
SLM6031434盐酸盐是一种高选择性鞘氨醇激酶2(SphK2)抑制剂,其Kis分别为0.4μM、0.5μM、>20μM、22μM,适用于mSphK2、rSphK2、mSphK1和rSphK1。SLM6031434盐酸盐可降低U937单核细胞白血病细胞中1-磷酸鞘氨醇(S1P)的水平。SLM6031434盐酸盐具有肾纤维化研究的潜力[1][2]。
Solifenacin Succinate(YM905; Vesicare)是毒蕈碱受体拮抗剂。
ACTH(4-9)是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)片段。ACTH(4-9)是ACTH[1][2]的4-9序列片段。
马来酰肼-d2是氘标记的马来酰肼[1]。马来酰肼被广泛用作系统性植物生长调节剂和除草剂。马来酰肼作为核酸和蛋白质合成的抑制剂[2][3]。
Uralenol 是来自 Broussonetia papyrifera 的天然 PTP1B 抑制剂 (IC50=21. 5 μM)。 在许多细胞和生化研究中,PTP1B 已显示在胰岛素受体的去磷酸化中起主要作用。
Dapansutrile (OLT1177)是有效,选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。 具有抗炎,镇痛活性。
DOTAP转染试剂是一种三甲基铵的阳离子衍生物,连接在两个18碳脂肪酸尾部,每个尾部都有一个烯烃基团。18:1TAP是一种阳离子脂质体形成化合物,可用于将DNA、RNA和其他带负电的分子转染到真核细胞中。试剂级,仅供研究使用。
氟沙林单抗(SAR441344；INX-021)是一种针对CD40配体(CD40L)的单克隆抗体。氟沙林单抗具有多发性硬化研究的潜力[1]。
PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。