Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
脱氢灯盏花素是一种有效的丙型肝炎病毒抑制剂,以丙型肝炎病毒NS5A为靶点,能够抑制对抗NS5A直接作用抗病毒药物具有耐药性突变的复制子的RNA复制。当在丙型肝炎病毒基因型2a(EC50=1.35)的病毒接种后添加脱氢芥子油酚时,可显著抑制丙型肝炎病毒感染 µM)[1]。
MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4,IC50 为 10 μM。
SIRT1-IN-2(化合物3h)是一种有效的选择性SIRT1(沉默信息调节器1)抑制剂,IC50为1.6μM【1】。
N-Boc-dolaproine-methyl 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂,具有抗癌活性。
Aspercolorin是一种次级代谢产物,是一种环肽[1]。
2-氨基-3,7-二氢-5-碘-7-β-D-呋喃核糖基-4H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine,一种核苷类似物,是有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,抑制 A 型和 B 型流感病毒的 EC90 值 <0.35 μM。2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine 可显着抑制流感病毒在上呼吸道中的复制,从而改善发烧和鼻腔炎症。
己二酸-d10是氘标记的己二酸[1]。己二酸被发现与HMG-CoA裂解酶缺乏症、肉毒碱酰基肉毒碱转移酶缺乏症,丙二酰辅酶脱羧酶缺乏症和中链酰基CoA脱氢酶缺乏症有关,这些都是先天性代谢错误[2]。
Mipomersen(ISIS 301012游离碱)是一种载脂蛋白B(apoB)的反义寡核苷酸抑制剂。米波默森具有抗丙肝病毒的作用并降低丙肝病毒感染性。Mipomersen可用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的研究[1][2]。
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂 (IC50=1.5 μM)。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
假落叶松酸C2-O-β-D-葡萄糖苷是从日本假落叶松中分离的天然产物[1]。
Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂,Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATM,Ki 为 34 nM。
EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。
MFN2激动剂B-A l是MFN2肽-肽界面的小分子模拟物,变构激活MFN2并促进线粒体融合,EC50为3 nM；有效刺激MFN2缺陷细胞中的线粒体融合,竞争MFN2 HR2上的小肽结合互动网站,通过改善线粒体运动障碍,片段化,去极化和结块激活内源性线粒体融合蛋白来纠正由无功能MFN2突变体诱导的线粒体损伤；使MFN2 Thr105→Met105小鼠的坐骨神经内的轴突线粒体运输正常化。
Lithospermic acid ((+)-Lithospermic acid) 是从丹参中分离出的一种植物来源的多环酚类羧酸,对 CCl4 诱导的急性和体外肝损伤具有抗氧化和保肝活性。
葡萄糖酸-1-13C钠是13C标记的葡萄糖酸钠[1][2]。
腺苷受体抑制剂1是一种有效的选择性腺苷受体(AR)抑制剂,对于A1AR、A2AAR、A2BAR和A3AR,其Ki值分别大于1000、68.5、>1000、>1000 nM。腺苷受体抑制剂1具有抗伤害活性、抗炎作用和外周镇痛作用。腺苷受体抑制剂1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力[1]。
ASR-488激活mRNA-结合蛋白CPEB1,诱导细胞凋亡并抑制膀胱癌症生长[1]。
Conagenin 是一种免疫调节剂。Conagenin 通过激活 T 细胞和增加抗肿瘤效应细胞显示抗肿瘤作用。
Fmoc-Dap(Alloc)-OH是丙氨酸衍生物[1]。
ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
STAMBP-IN-1是STAMBP-deobiquitinase的小分子抑制剂,阻断STAMBP-Ub-NALP7相互作用。STAMBP-IN-1降低其炎症小体底物NALP7的蛋白质水平,并抑制Toll样受体(TLR)激动剂后IL-1b的释放。STAMBP-IN-1抑制STAMBP切割重组双Ub的活性,IC50值为0.33mM[1]。
(Gln22,Asn23)-Amyloid β-Protein (1-40) 是一种肽。(Gln22,Asn23)-Amyloid β-Protein (1-40) 可用于脑淀粉样血管病突变的研究。
抗炎剂30(化合物5)是一种具有保肝活性的抗炎剂[1]。
MF 5137 是一种有效的抗菌剂。
3'-O-甲基鸟苷是一种甲基化核苷类似物和RNA链终止子。3'-O-甲基鸟苷可抑制早期病毒特异性RNA合成[1]。
6'-O-β-芹呋喃糖基獐牙菜苷是一种可从狭叶忍冬叶中分离的裂环烯醚萜苷[1]。