一种新型强效,选择性,口服活性易位蛋白18 kDa(TSPO/PBR)拮抗剂,大鼠和人TSPO的Ki均为0.33-9.3 nM;对98种其他受体,转运蛋白,离子通道和酶具有高选择性;抑制神经甾体暴露于急性应激大鼠脑内积聚和去甲肾上腺素释放;抑制条件性恐惧应激诱导的大鼠冷冻行为,其功效与地西泮相当,但不影响学习和记忆。肠易激综合征2期临床
Br-DAPI是一种水溶性、细胞通透性、DNA结合的光敏剂。
CFTR corrector 12 (compound 17C) 是一种双噻唑衍生物,用作CFTR校正剂。CFTR corrector 12 能够校正一些负责控制氯离子跨质膜运输的通道的折叠缺陷突变。CFTR corrector 12 恢复突变细胞中 α-肌聚糖 (α-SG) 含量。
6-酮前列腺素F1α是一种存在于脑脊液、尿液和血液中的内源性代谢产物,可用于脑膜炎、类风湿性关节炎和心肺复苏的研究[1][2][3][4]。
HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段,也是 CGRP 受体的拮抗剂。
Anamorelin(RC1291; ONO-7643)延胡索酸盐是口服活性的饥饿素受体激动剂。
Valinotricin是一种真菌代谢物[1]。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-2'-β-C-甲基-6-氮杂尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Nln激活剂1是一流的拟肽神经溶素激活剂,具有增强的脑渗透性和稳定性。
DL-threo-Chloramphenicol D5 是 DL-threo-Chloramphenicol 的氘代物。DL-threo-Chloramphenicol 是 Chloramphenicol 的消旋体。
克拉丝汀是一种海洋生物碱,可从Agelas属海绵中分离出来。Clathrodin是电压门控钠(NaV)通道的调节剂。克拉斯罗定是一种影响钠通道离子传导的钠通道神经毒素[1][2]。
5-羧基四甲基罗丹明可作为核酸和蛋白质的荧光探针。5-羧基四甲基罗丹明的最大激发波长为558 nm,最大发射波长为586 nm[1][2][3]。
Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。
15-酮-前列腺素F2α(15-keto-PGF2α)是前列腺素F2 a的代谢产物。前列腺素F2α。前列腺素F2α是一种口服有效的前列腺素F(PGF)受体(FP受体)激动剂,在分娩的开始和进展中起关键作用[1]。
肉豆蔻酰谷氨酸钠是化妆品/面霜中的常见成分。肉豆蔻酰谷氨酸钠是一种属于氨基酸的表面活性剂,具有温和的清洁财产,也具有泡沫和温和的抑菌作用[1]。
4-甲基伞形烯醇油酸酯是酸性和碱性脂肪酶的荧光底物。4-甲基伞形烯丙基油酸酯被脂肪酶裂解,释放出4-甲基伞状烯丙基(Ex/Em=320/450 nm)[1][2]。
Fmoc-β-Ala OH是丙氨酸衍生物[1]。
Ro 22-3581 (4'-(Imidazol-1-yl) acetophenone) 是一种选择性的血栓烷 (TX) 合成酶抑制剂.
Jatrophane 5 是源于 Jatropha carcas L 的天然产物,Jatrophane 5 对 P-gp 具有较强的抑制作用,在结直肠多重耐药细胞 (DLD1-TxR) 中的抑制作用高于 R(+)-verapamil (HY-14275) 和 Tariquidar (HY-10550)。
DiSC18(3)是一种用于膜标记的亲脂碳菁染料[1]。
Momelotinib-d2(CYT387-d2)是氘标记的Momelotnib(HY-10961)。莫美洛替尼(CYT387)是JAK1/JAK2的口服活性和ATP竞争性抑制剂,IC50a分别为11nM和18nM,对JAK3的活性要低得多[1][2]。
HDAC6-IN-26 (compound 23) 是 HDAC6 的有效抑制剂。
SKF83822氢溴酸盐是一种有效的多巴胺D1受体激动剂。SKF83822氢溴酸激活Gs/olf/腺苷酸环化酶(AC)偶联D1受体,但不激活磷脂酶C(PLC)偶联D1样受体[1]。
Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC50: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。
LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂, 作用于GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。