金属β-内酰胺酶-IN-7是一种有效的VIM型金属β-内酰胺酶抑制剂,VIM-2、VIM-1和VIM-5的IC50分别为0.019μM、13.64μM、0.38μM。金属-β-内酰胺酶-IN-7增强了美罗培南对革兰氏阴性菌的抗菌活性[1]。
(D) -PPA 1是一种抗水解D肽拮抗剂。(D) -PPA 1是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂。(D) -PPA 1以0.51μM的亲和力与PD-1结合,具有体外和体内效力[1]。
Lasmiditan (COL-144; LY573144)是高亲和性5-HT1F选择性激动剂,Ki为2.1 nM,而对5-HT(1B)和5-HT(1D)受体的Ki则分别为1043 nM和1357 nM。
3-羟基-3-(4-羟基苯基)-乳酸是罗克富提杆菌发酵方法中的关键代谢产物,在[1]的Tyr1(存在L-酪氨酸)中的定量数据为10.2±1.1µM。
Trx-red (NBL-SS perchlorate) 是衍生自尼罗蓝色荧光团的红色发射荧光探针。Trx-red 用于在活细胞和体内选择性地对硫氧还蛋白 (thioredoxin, Trx) 成像 (λex=615 nm, λem=661 nm)。
MPG肽,Pβ是一种主要的两亲性肽,由三个结构域组成[1]。
Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。
Gatralimab(GZ-402668)是一种IgG1抗CD52单克隆抗体[1]。
微管蛋白抑制剂26(化合物3c)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂26是吲唑衍生物。微管蛋白抑制剂26对HepG2、HCT116、SW620、HT29和A549癌细胞系显示出值得注意的低纳摩尔效力。微管蛋白抑制剂26抑制肿瘤细胞G2/M期并诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂26在不影响小鼠体重的情况下抑制体内肿瘤生长【1】。
Boc-Glu OtBu是一种谷氨酸衍生物[1]。
Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII；化合物 7a) 是一种非肽,非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。
尼兰钦,一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin是多诺瓦尼乳杆菌异二聚体IB型拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。Niranthin可用于抗药性利什曼病治疗的研究[1]。
Pirfenidone D5 (AMR69 D5) 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
尿锂蛋白D是EphA受体的竞争性和可逆性拮抗剂。尿锂蛋白D表现出类内选择性[1]。
Boc-D-Thr(Bzl)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
TUG-499是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)(游离脂肪酸接收器)激动剂,pEC50为7.39。TUG-499对相关受体FFA2、FFA3、核受体PPARγ和其他不同受体、离子通道和转运蛋白表现出>100倍的选择性。TUG-499可用于2型糖尿病的研究[1]。
L-丝氨酸-d2((-)-丝氨酸-d2)是氘标记的L-丝氨酸。L-丝氨酸((-)-丝氨酸；(S) -丝氨酸)是所谓的非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着核心作用。
Pyromethene 556(PM556)是一种绿色荧光极性示踪染料。它用于研究膜融合、裂解和间隙连接通讯,并检测细胞或脂质体的体积变化。
KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。
Kazusamycin A (PD-114721) 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。Kazusamycin A 可以从一种以前未知的放线菌的发酵啤酒中分离出来。
SF0166是局部施用的αvβ3整联蛋白拮抗剂,抑制整联蛋白-配体与人αvβ3,αvβ6和αvβ8的IC50为0.6nM至13nM的相互作用；抑制人,大鼠,兔和狗细胞系中细胞与玻连蛋白的粘附,IC50为7.6 pM-76 nM；显着降低氧诱导的视网膜病变小鼠模型中的新血管形成。其他适应症2期临床
GPR88-IN-1 是一种 GPR88 抑制剂,可用于中枢性疾病的研究。
特潘多尔I是一种真菌吲哚二萜,是一种ACAT(酰基辅酶a：胆固醇酰基转移酶)抑制剂(IC50=145µM)[1]。
EZH2-IN-13是一种有效的EZH2抑制剂,有关详细信息,请参阅专利WO2017139404中的化合物73。EZH2-IN-13可用于研究与EZH2活性相关的癌症或癌前病变[1]。
2-(2-(4-氯苯氧基)苯基)-N-甲基乙酰氨基)乙酸乙酯是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
ALV2是一种有效和选择性的Helios降解剂。ALV2结合CRBN,IC50为0.57μM。Helios是一种锌指转录因子,可在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的Treg细胞表型[1]。
Fulvestrant 3-β-D-葡萄糖醛酸是一种代谢产物,是Fulvestant(HY-13636)的葡萄糖醛酸和硫酸盐缀合物,Fulvestrand是一种纯抗雌激素类固醇。Fulvestrant 3-β-D-葡萄糖醛酸苷可用于乳腺癌的研究[1]。
Desidustat是HIF羟化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制剂, 来自专利专利WO 2014102818 A1化合物实例2。