1620813-53-7

• 常用中文名：(D)-PPA 1
• 常用英文名：(D)-PPA 1
• CAS号：1620813-53-7
• 分子式：C₇₀H₉₈N₂₀O₂₁
• 分子量：1555.67
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 PD-1/PD-L1
• 发布时间：2022-03-28 12:16:54
• 更新时间：2024-01-09 10:38:23
• (D) -PPA 1是一种抗水解D肽拮抗剂。(D) -PPA 1是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂。(D) -PPA 1以0.51μM的亲和力与PD-1结合,具有体外和体内效力[1]。

名称

• 英文名: (D)-PPA 1
• 英文别名: D-Asparaginyl-D-tyrosyl-D-seryl-D-lysyl-D-prolyl-D-threonyl-D-α-aspartyl-D-arginyl-D-glutaminyl-D-tyrosyl-D-histidyl-D-phenylalanine; D-Phenylalanine, D-asparaginyl-D-tyrosyl-D-seryl-D-lysyl-D-prolyl-D-threonyl-D-α-aspartyl-D-arginyl-D-glutaminyl-D-tyrosyl-D-histidyl-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₇₀H₉₈N₂₀O₂₁
• 分子量: 1555.67
• 精确质量: 1554.721558
• LogP: -3.08
• 折射率: 1.694
• 储存条件: -20°C储存

生物活性

• 描述: (D) -PPA 1是一种抗水解D肽拮抗剂。(D) -PPA 1是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂。(D) -PPA 1以0.51μM的亲和力与PD-1结合,具有体外和体内效力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1
• 体外研究: (D) -PPA 1(0.2 mg/mL,1.0 mg/mL)在 1.0毫克/毫升时阻断 第1页/第1页之间的相互作用[1]。 (d) -ppa 1(3.125-100μM；24小时,48小时)不直接杀死肿瘤细胞,对 第26周细胞生长无影响[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：CT26细胞浓度：3.125、6.25、12.5、25、50和100μM培养时间：24小时、48小时结果：左侧肿瘤细胞正常生长。
• 体内研究: (D) -PPA 1(2 mg/kg；皮下注射或腹腔注射; 每天 1.次, 共 7.天) 抑制小鼠体内 第26周肿瘤的生长[1]。 (D) -PPA 1(40μg/小鼠,200μL；静脉注射；单剂量)具有靶向 第26周荷瘤小鼠肿瘤组织的能力[1]。 动物模型：CT26荷瘤Balb/c小鼠[1]剂量：2 mg/kg给药：1)皮下注射,肿瘤周围每天一次,共7天；结果：抑制肿瘤生长,延长小鼠存活时间。
• 参考文献:

  [1]. Chang HN, et al. Blocking of the PD-1/PD-L1 Interaction by a D-Peptide Antagonist for Cancer Immunotherapy. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Sep 28;54(40):11760-4.